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注射用头孢噻吩钠
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用头孢噻吩钠
曾用名 
英文名CEFALOTIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHESHEYONG TOUBAOSAIFENNA
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末。
药理毒理本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌的活 性较强,产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡 萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、 草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品 皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和 奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和 淋病奈瑟菌对本品高度敏感,部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、 沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感, 其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏 感,脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合 成。
药代动力学肌内注射本品0.5g和1g后,血药峰浓度(Cmax)于30 分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度 迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍, 血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度 为30~60mg/L, 24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波 动于10~30mg/L。 本品广泛分布于各种组织和体液中,在肾皮质、胸水、 心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高,肾组织中浓度接近血 药浓度,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,在支 气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进 入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低,亦很难渗 透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度 为血药浓度的1%~10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。 在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘,胎儿血循环中药物 浓度约为母体血浓度的10%~15%。乳汁中浓度约为血中浓度 的30%。本品蛋白结合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2?)为 0.5~0.8小时,肾功能减退时可延长至3~8小时,出生 1 周内新生儿的t1/2?为1~2小时。约60%~70%的给药量于给 药后6 小时内自尿中排出,其中70%为原形,30%为其代 谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除,两者的清 除率分别为50%~70%和50%。
适应症本品适用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐药者除外)和 敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感 染、败血症等,病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用, 但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病 人。
用法用量成人肌内或静脉注射,1次0.5~1g,每6小时1次。 严重感染病人的一日剂量可加大至6~8g。预防手术后感染 可于术前0.5~1小时用1~2g,手术时间超过3小时者可于 手术期间给予1~2g,根据病情可于术后每6小时1次,术 后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等,预 防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。 小儿每日按体重50~100mg/kg,分4次给药。1周内的 新生儿为每12小时按体重20mg/kg;1周以上者每8小时按 体重20mg/kg。 肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于 10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时,每6小时给予的 剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂 量为1.5g,分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除 本品,透析期间为维持有效血药浓度,应每6~12小时给予 1g。 配制肌内注射液:1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。 作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡 萄糖注射液或氯化钠注射液,配制成的溶液于3~5分钟内 徐缓注入。供静脉滴注时,先将4g本品溶于20ml灭菌注射 用水中,然后再适量稀释。腹腔内给药时,一般每1000ml 透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用 头孢噻钠的浓度可达0.1%~4%。
不良反应1.肌内注射局部疼痛较为多见,可有硬块、压痛和温 度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎 的发生率可高达20%。 2.较常见的不良反应为皮疹,嗜酸粒细胞增多、药物 热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。 3.粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。 4.高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状,肾 功能减退患者尤易发生。 5.恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。 6.可发生由艰难梭菌所致的腹泻假膜性肠炎。 7.大剂量使用本品可发生脑病。
禁忌症有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。
注意事项1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素 (cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能 过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。 2.对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs) 试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此阳性反应可出现于 新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时,以磺基水 杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿 糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基 转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升 高。 3.本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。 4.对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用; 因本品部分在肝脏代谢,因此肝功能损害病人也应慎用。胃 肠道疾病史者慎用。 5.下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性: (1)每日剂量超过12g。 (2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减 量。 (3)50岁以上的老年患者。 (4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患 者。 (5)创伤所致的肾清除功能降低。 (6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。 6.与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应 用可增加肾毒性。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出,哺乳期 妇女应用时虽尚无发生问题的报告,但应用本品时宜暂停哺 乳。
儿童用药 
老年患者用药根据肾功能适当减量或延长给药间期。
药物相互作用1.与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星庆大霉素、 卡那霉素、妥布霉素新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、 盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、 可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其 他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素间羟胺哌甲酯琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、 甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维 生素B族和维生素C、水解蛋白。 2.呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药,卡氮芥、 链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素 与本品合用有增加肾毒性的可能。 3.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对 之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
药物过量本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大 量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。
贮藏密闭,在凉暗干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名头孢噻吩钠
化学名(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐
拼音名TOUBAOSAIFENNA
英文名CEFALOTIN SODIUM
CAS No.153-61-7
结构式
分子式C16H15N2NaO6S2
分子量418.43
规  格按C16H16N2O6S2计算 (1)0.5g (2)1g
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