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头孢呋辛酯片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名头孢呋辛酯片
曾用名 
英文名CEFUROXIME AXETIL TABLETS
拼音名TOUBAOFUXINZHI PIAN
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
药理毒理本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为 头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对 葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠 球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。本品对金黄色 葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2 mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药 的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌 等对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷 菌属多数耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。 本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
药代动力学本品脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶 水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg 和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可 促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使 本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品 的血消除半衰期(t1/2?)为1.2~1.6小时,较头孢克洛头孢氨苄头孢拉定略长;新 生儿和肾功能减退患者的t1/2?延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2?可延长至约 3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。 血液透析可降低本品的血药浓度。
适应症本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、 大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎 或扁体炎、急性中耳炎、上颌窦炎慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性 尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎宫颈炎。儿童咽炎或扁桃 体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
用法用量口服。 成人 一般 一日0.5g;下呼吸道感染患者:一日1g;单纯性下尿路感染患者:一 日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g 。 5~12岁小儿 急性咽炎或急性扁桃体炎:按体重一日20mg/kg,分2次服用,一日 不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱病:按体重一日30mg/kg,分2次服用,一日不超过1g 。
不良反应1.常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。 2.少见皮疹、药物热等过敏反应。 3.偶见假膜性肠炎嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、 Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。
禁忌症1.对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道 吸收障碍者禁用。 2.5岁以下小儿禁用。
注意事项1.本品与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、 青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。 2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。 3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者 慎用。 4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎,停药即 可,但对于中、重度假膜性肠炎患者,须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。 5.本品应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。 6.本品应吞服,不可嚼碎。 7.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试 验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄 糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基 转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可 有假性增高。
孕妇及哺乳期妇女用药1.动物试验中未发现对胎儿的有害证据,但在人类研究中缺乏足够的资料,因此仅 在有明确指征时,孕妇方可慎用本品。 2.本品可经乳汁排出,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
儿童用药5岁以下小儿禁用本品,宜服用头孢呋辛酯混悬液。
老年患者用药老年(平均年龄84岁)患者的血消除半衰期(t1/2?)可延长至约3.5小时,因此应 在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用1.呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖 苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗 菌活性。 3.本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。 4.本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。
药物过量过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。
贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名头孢呋辛酯
化学名(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯
拼音名TOUBAOFUXINZHI
英文名CEFUROXIME AXETIL
CAS No.64544-07-6
结构式
分子式C20H22N4O10S
分子量510.48
规  格按C16H16N4O8S计算 (1)0.125g (2)0.25g
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