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头孢氨苄干混悬剂
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名头孢氨苄干混悬剂
曾用名 
英文名CEFALEXIN FOR SUSPENSION
拼音名TOUBAO'ANBIAN GANHUNXUANJI
药品类别头孢菌素及碳青霉烯类
性状本品为加矫味剂的粉末;气芳香,味甜。
药理毒理本品为半合成头孢菌素类广谱抗生素。抗菌谱与头孢噻吩相似,但抗菌活性较头孢 噻吩差。本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定,因此对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有 良好的抗菌作用。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,多数革兰阳性球菌对本品敏 感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯 菌、沙门菌属有抗菌作用;对流感嗜血杆菌的作用较差;其他肠杆菌科细菌、不动杆菌 属和铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌均对本品耐药。 本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
药代动力学空腹口服本品500 mg,约1小时达血药峰浓度(Cmax),约为18mg/L。幼儿乳糜泻和 小肠憩室患者对本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少;老年 人的血药浓度较青年人持久;新生儿喂奶后2小时口服本品15mg/kg,平均血药峰浓度于 6小时后达到,约为4.5 mg/L。 每6小时口服本品500 mg后的痰液中平均浓度为0.32 mg/L,脓性痰中浓度较高。 脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的 一半。孕妇口服本品500 mg后,羊水和脐带血中均可获得有效浓度;哺乳期妇女口服本 品500 mg后乳汁中浓度约为5 mg/L。胆汁中浓度为血药浓度的1~4倍。本品难以透过 血-脑脊液屏障。分布容积(Vd)约为0.26L/kg。蛋白结合率为10%~15%。血消除半衰期 (t1/2?)为0.6~1.0小时,肾衰竭时t1/2?可延长至5~30小时,新生儿t1/2?约为6.3小 时。 本品在体内不代谢,以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为 给药量的80%。口服本品500 mg后尿中峰浓度可达2200 mg/L。约5%由胆汁排出,粪中 含量很低。 本品可被血液透析和腹膜透析清除。
适应症本品适用于敏感细菌所致的轻、中度急性扁体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支 气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等。
用法用量取本品放入温开水中,待其溶解后饮用。 口服 成人 一次0.25~0.5g,每 6小时 1次。最高剂量每日4g。单纯性膀胱 炎、皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者,一次500mg,每12小时1次。 小儿 按体重一日25~50 mg/kg,每6小时1次。皮肤软组织感染和链球菌咽峡 炎患者,按体重12.5~50 mg/kg,每12小时1次。
不良反应1.多见胃肠道反应:软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2.少见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣抽搐等神经系统反应。 3.个别心内膜炎患者高剂量(每日20~40g,尚加用丙磺舒)服用本品时,可出现 血尿嗜酸粒细胞增多和血清肌酐增高,但停药后上述反应可迅速消失。 4.偶见血清氨基转移酶增高、抗球蛋白(Coombs)试验阳性、粒细胞减少和假膜性 结肠炎;罕见溶血性贫血
禁忌症对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。
注意事项1.本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、 青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 2.肝功能损害者慎用;肾功能减退患者应减少剂量且慎用。 3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎 者慎用。 4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。 5.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应 用这类药物,此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶 试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素 氮可升高;采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 6.当一日口服本品的剂量超过4g(以无水头孢氨苄计)时,应考虑改用注射用头 孢菌素类药物。
孕妇及哺乳期妇女用药资料显示,孕妇口服本品500 mg后,羊水和脐带血中均可获得有效浓度,故孕妇 禁用;哺乳期妇女口服本品500 mg后乳汁中浓度约为5 mg/L,故哺乳期妇女应慎 用或暂停哺乳。
儿童用药 
老年患者用药老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用1.呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基 糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的 抗菌活性。 3.丙磺舒可延迟本品经肾的排泄,使本品的血消除半衰期(t1/2?)延长至107分钟; 但也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。 4.本品与考来烯胺(消胆胺)合用时,本品的平均血药峰浓度可降低。
药物过量 
贮藏遮光,密封,在凉暗处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名头孢氨苄
化学名(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物
拼音名TOUBAO AN'BIAN
英文名CEPHALEXIN HYDRATE
CAS No.15686-71-2
结构式
分子式C16H17N3O4S
分子量365.41
规  格以无水头孢氨苄计(1)0.5g (2)1.5g
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