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磺胺嘧啶混悬液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名磺胺嘧啶混悬液
曾用名 
英文名SULFADIAZINE SUSPENSION
拼音名HUANG`AN MIDING HUNXUANYE
药品类别磺胺类
性状本品为细微颗粒的混悬水溶液,静置后细微沉淀,振摇后成均匀的白色混悬液。
药理毒理本品属磺胺类广谱抗菌药,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但目前细菌对 该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠肝菌科细 菌中耐药菌株均增多,磺胺类药体对外下列微生物亦具活性:沙眼衣原体、星形奴 卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫。磺胺类药物为广谱抗菌剂,在结构上类似对氨基苯 甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止 PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量, 而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因 此抑制了细菌的生长繁殖。 磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因丁卡因)所拮抗,此外脓液 以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用,因其可提供细菌生长的必需物质。
药代动力学本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给 药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。 本品在体内分布与磺胺异恶唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药 物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的 50%—80%。该药的消除半衰期肾功能正常者约为10小时,肾功能衰竭者可达34小 时,给药后48—72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%—85%。药物在尿中 溶解度低,易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品,血透析仅中等程度清除该药, 本品的蛋白结合率为38%—48%。
适应症用于溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染。
用法用量口服,一次10ml,一日2次,治疗脑膜炎一次10ml,一日4次,服时摇匀。
不良反应1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性 皮炎和大疱表皮松懈萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼 痛、发热血清病样反应。 2. 粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、 发热、苍白和出血倾向。因此在全身应用磺胺药时应定期检查周围血象,发现异常 及时停药。 3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发 生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可 致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素 血症核新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。 5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功 能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。 6. 肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本品疗程长,剂量大时宜 同服碳酸 氢钠并多饮水,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2—3次, 如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿核血尿消失。失水、 休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不 宜应用本品。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。 7. 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续 用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。 8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣 快感或忧郁感。一旦出现均需立即停药。 磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、 大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液 系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。 艾滋病患者上述不良反应较非艾滋病患者为多见。 磺胺药的不良反应累及各器官,此可能与其在体内的代谢过程及病人状况有关。磺 胺药体内代谢的主要形式为乙酰化,但该类药的毒性难以完全以乙酰化物引起解释。 磺胺药通过细胞常状况下此类毒性物质可由谷胱甘肽等清除而解毒,然而某些患者, 如免疫缺陷者体内谷胱甘肽浓度低下,致代谢产物积聚,毒性反应发生。磺胺药在 人体内的乙酰化过程有快、慢两种类型,慢乙酰化者发生过敏反应者较多见。
禁忌症对磺胺类药物过敏着禁用,新生儿 及二月以下婴儿禁用。肝肾功能不良者禁用。
注意事项1. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂呈现过敏的患者, 对磺胺药亦可过敏。 3. 磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,该类药物对胎儿的影响在人类中的研 究尚缺乏资料。根据美国食品药品管理局(FDA)资料,磺胺药在孕妇中的应用 属C类,即动物实验症实药物有毒性,而在人类研究中缺乏充足的资料,但用于 人类时可能利多于弊。然而在围产期由于磺胺药有引起新生儿核黄疸的可能,故 不宜应用。 4. 磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中的浓度约可达母体血药浓度的50%~100%, 药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用 有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。 5. 小儿,磺胺药除作为乙胺嘧啶的辅助用药治疗先天性弓形虫病外,该类药物 在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白 上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高, 以致增加了核黄疸发生的危险性。 6. 老年人,老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重疱疹、 骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免 应用,确有指征时需权衡利弊后决定。 7. 下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、血卟啉症、肾功 能损害患者。 8. 应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服 药碱化尿液。 9. 治疗中须注意检查: (1) 全血象检查,对接收较长疗程的患者尤为重要; (2) 治疗中定期尿液检查(每2—3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量 治疗时可能发生的结晶尿; (2) 肝、肾功能检查。
孕妇及哺乳期妇女用药1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究 缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物 可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶 血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶 系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,抑制增加了核黄疸发生的危险性,因此该 类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
老年患者用药老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血 小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者避免应用,确有指征时 需权衡利弊后决定。
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。
包装塑料瓶,100ml/瓶;玻璃瓶,500ml/瓶
有效期2年
主要成分
通用名磺胺嘧啶
化学名N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺
拼音名HUANG'AN MIDING
英文名SULFADIAZINE
CAS No.68-35-9
结构式
分子式C10H10N4O2S
分子量250.28
规  格 
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