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利福喷丁胶囊
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名利福喷丁胶囊
曾用名 
英文名RIFAPENTIN CAPSULES
拼音名LIFUPENDING JIAONANG
药品类别抗结核病药
性状本品为胶囊剂。
药理毒理利福喷丁为半合成广谱杀菌剂,体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,最低抑菌浓度 (MIC)为0.12~0.25mg/L,比利福平强2~10倍;在小鼠体内的抗结核感染作用也优 于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感,但 鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025 mg/L; 对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素多西环素相仿,较利福平差;对 耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果,衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌 都会对本品产生耐药性。与多西环素联合,对淋病奈瑟菌有协同作用;与异烟肼联合, 对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。 其作用机制与利福平相同,为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合,抑制 细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白 的合成停止。 动物实验证明本品有一定的肝功能毒性,对胎儿有致畸作用。
药代动力学本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全,健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度(Cmax) 平均5.13mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为14.1小时;单次口服8mg/kg,则血药峰浓度(Cmax) 平均8.5mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为19.9小时。本品蛋白结合率>98%,口服本品5~ 15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其 他组织中亦有较高浓度,但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化, 成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低, 它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环,故由胆汁排入肠道的原 药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。
适应症1. 本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,但不宜用于结核性脑膜 炎的治疗。 2. 适合医务人员直接观察下的短程化疗。 3. 亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。 4. 与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效;
用法用量口服,抗结核。成人一次0.6g(体重<55Kg者应酌减),一日1次,空腹时(餐前1 小时)用水送服;一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其 疗程一般为6~9个月。
不良反应本品不良反应比利福平轻微,少数病例可出现白细胞、血小板减少;丙氨酸氨基转 移酶升高;皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫 性血小板降低,也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。
禁忌症1. 对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。 2. 肝功能严重不全、胆道阻塞者和孕妇禁用。
注意事项1. 本品与其他利福霉素有交叉过敏性。 2. 酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。 3. 服用本品后引起白细胞和血小板减少患者,应避免进行拔牙等手术,并注意口腔 卫生,剔牙需谨慎,直至血象恢复正常。 4. 对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸 浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰 利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清 碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓 度测定结果增高。 5. 应用本品过程中,应经常观察血象和肝功能的变化情况。 6. 如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生变态反应,如血压下降或休克、急性 溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者,均不宜再用本品。 7. 本品应在空腹时(餐前1小时)用水送服;国外推荐给予高脂和少量碳水化合物 的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。 8. 本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性,必须联合其他抗结核药治 疗。 9. 患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用 本品可经乳汁排泄,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药,如应需要使 用本品时应暂停哺乳。
儿童用药本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。
老年患者用药老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。
药物相互作用1. 服用本品时每日饮酒,可导致本品肝毒性增加,故服用本品期间应戒酒。 2. 对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时, 两者服用间隔至少6小时。 3. 苯巴比妥类药,可能会影响本品的吸收,故不宜与本品同时服用。 4.本品与口服抗凝药同时应用时会降低后者的抗凝效果,应加以注意。 5.本品与异烟肼合用可致肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼 快乙酰化患者。 6.本品与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。 7.制酸药合用会明显降低本品的生物利用度。 8.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、 环孢素维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、 口服降血糖药、促皮质素氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时,由 于后者诱导肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效减弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在 用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测 定凝血酶原时间,据以调整剂量。 9.本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢, 形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。 10.与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。 11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调 整用量。 12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量 应增加。 13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律 血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。 14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。 但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。 15.氯苯酚嗪可减少本品的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。 16.与咪康唑酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。
药物过量逾量的处理:(1)洗胃,洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福喷丁;有 严重恶心、呕吐者,给予止吐剂。(2)输液,给利尿药促进药物排泄。(3)出现严重肝 功能损害达24~48小时以上者,可考虑进行胆汁引流,以切断本品的肝肠循环。
贮藏遮光,密封保存。
包装(1)0.1g (2)0.15g (3)0.2g (4)0.3g
有效期 
主要成分
通用名利福喷丁
化学名利福喷丁
拼音名 
英文名RIFAPENTINE
CAS No.61379-65-5
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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