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氨苯砜片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名氨苯砜
曾用名 
英文名DAPSONE TABLETS
拼音名ANBENFENG PIAN
药品类别麻风病药
性状本品为白色或类白色片
药理毒理本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大 剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用 于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱 相似,均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还 原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱 疹样皮炎的作用有关。如长期单用,麻风杆菌易对本品产生 耐药。
药代动力学本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。 吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高, 病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰 转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型, 前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血 液系统的不良反应,但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者 用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得 本品,达峰时间为2~6小时,有时为4~8小时,本品存在 肝胆循环,所以排泄缓慢,消除半衰期为10~50小时(平 均为28小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之 久。约70%~85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出,少 量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。
适应症本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起 的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗,也用于脓疱性皮肤 病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽 肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分支菌病、 聚会性痤疮银屑病带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合 治疗肺孢三者联合用于预防间日疟。
用法用量1.抑制麻风 口服,与一种或多种其他抗麻风药合用。 成人 一次50~100 mg,一日一次;或按体重一次0.9~ 1.4mg/kg,一日一次,最高剂量每日200mg。可与开始每日 口服12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100 mg。小儿按体 重一次0.9~1.4mg/kg,一日一次。 由于本品有蓄积作用,故每服药6日停药1日,每服药 10周停药2周。 2.治疗疱疹样皮炎 口服,成人起始每日50mg,如症 状未完全抑制,每日剂量可增加至300mg,成人最高剂量每 日500mg,待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按 体重一次2mg/kg,一日一次,如症状未完全抑制,可逐渐增 加剂量,待病情控制后减至最小有效量。 3.预防疟疾,本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合,1 次顿服,每7日服药1次。
不良反应1.本品治疗初期,部分患者可产生轻度不适,如恶心、 上腹不适、纳差、头痛、头晕、失眠、无力等,但不久均可 自行消失。 2.贫血,可由于溶血、缺铁或营养不良所致,一般见 于治疗初期,且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减 少等血液系统反应。 3.药疹,严重者表现为剥脱性皮炎,如有发热、淋巴 结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多,称为“氨苯砜综 合征”。 4.急性中毒,一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为 高铁血红蛋白,造成组织缺氧、紫绀、中毒性肝炎、肾炎和 神经精神等损害,如未及时治疗可致死亡。
禁忌症对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障 碍者禁用。
注意事项1.下列情况应慎用本品:严重贫血、G-6-PD缺乏、变 性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠 溃疡病及有精神病史者。 2.交叉过敏:砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外, 对磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制 药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3.随访检查: (1)血常规计数,用药前和治疗第一月中每周一次,以 后每月一次,连续6个月,以后每半年一次。 (2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)测定,如为G-6-PD 缺乏者则本品应慎用。 (3)肝功能试验(如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测 定),治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定, 如有肝脏损害,应停用本品。 (4)肾功能测定,有肾功能减退者在治疗中应定期测定 肾功能,并据以调整剂量。 4.原发性和继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多, 本品不宜单独用于治疗麻风,应与利福平氯法齐明、乙硫 异烟胺、丙硫异烟胺氧氟沙星、米诺环素、克拉霉素等联 合应用。 5.皮损查菌阴性者疗程6个月,阳性者至少2年或用 药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年, 二型麻风需2~10年,瘤型麻风需终身服药。 6.快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低,需调整 剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高,亦需调整 剂量。 7.肾功能减退患者用药时需减量,如肌酐清除率低于 4ml/min时需测定血药浓度,无尿患者应停用本品。 8.用药过程中如出现新的或中毒性皮肤发应,应迅速 停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。 9.治疗中如出现严重“可逆性”发应(I型)或神经炎 时,应合用大剂量肾上腺激素。 10.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者应用本品时需减量。 11.治疗庖疹样皮炎时,应服用无麸质饮食,连续6个 月,使氨苯砜的剂量可减少50%或停用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可在乳汁中达有效浓度,对新生儿具预防作用。但 砜类药物在G-6-PD缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。 孕妇及哺乳期妇女用药前应充分权衡利弊后决定是否采用, 如确有应用指征者应在严密观察下应用。
儿童用药儿童用量酌减,一般对儿童的生长发育无明显影响。
老年患者用药老年患者肝肾功能有所减退,用药量应酌减。
药物相互作用.与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类,使砜类药物 血浓度高而持久,易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同 时或以后需调整砜类的剂量。 2.利福平可刺激肝微粒体酶的活性,使本品血药浓度 降低1/7-1/10,故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时需 调整后者的剂量。 3.本品不宜与骨髓抑制药物合用,因可加重白细胞和 血小板减少的程度,必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。 4.本品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。 5.与甲氧苄啶合用时,两者的血药浓度均可增高,其 机制可能为: (1)抑制氨苯砜在肝脏的代谢。 (2)两者竞争在肾脏中的排泄,本品血药浓度增高可加 重其不良反应。 6.与去羟肌苷合用时可加减少本品的吸收,因为口服 去羟肌苷需同时服用缓冲液以中和胃酸,而本品则需在酸性 环境中增加吸收,因此如两者必须同用时应至少间隔2小时。
药物过量过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾 功能损害和精神障碍。逾量的处理: (1)洗胃,给予活性炭30g,同时给予泻药每6小时1次, 至少持续24~48小时。 (2)紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的 患者用亚甲蓝1~2mg/kg缓慢静注,如变性血红蛋白重性积 蓄,可重复注射。 (3)非紧急情况时,用亚甲蓝3~5mg/kg,每4~6小时 口服1次,但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭, 即使在使用本品数小时后仍可应用。
贮藏密封保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名氨苯砜
化学名4,4'-磺酰基双苯胺
拼音名ANBENFENG
英文名DAPSONE
CAS No.80-08-0
结构式
分子式C12H12N2O2S
分子量248.31
规  格(1)50mg (2)100mg
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