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来曲唑片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名来曲唑
曾用名 
英文名LELROZOL TABLETS
拼音名LAIQUZUO PIAN
药品类别激素类及抗激素类抗肿瘤药
性状本品为类白色片。
药理毒理来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑 制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究 显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激 素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内 活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖 皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑 制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器 官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌 激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。
药代动力学口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布到 组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过 代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
适应症绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
用法用量每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系, 故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
不良反应随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率 为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、 头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其 他少见的还有便秘腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛胸痛腹痛、疲倦、失眠、头晕、水 肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
禁忌症 
注意事项 
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。
药物过量 
贮藏密闭,室温干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名来曲唑
化学名1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑
拼音名LAIQUZUO
英文名LELROZOL
CAS No. 
结构式
分子式C17H11N5
分子量285.31
规  格2.5mg
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