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注射用氨磷汀
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名注射用氨磷汀
曾用名阿米福汀
英文名AMIFOSTINE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG ANLINTING
药品类别其他
性状本品为白色冻干块状物或粉末
药理毒理本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶 水解脱磷酸后,成为具有活性的代谢产物WR-1065,其化学结构式为 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巯基具有清除组织中自由基的作用,故能减低顺铂环磷酰胺丝裂霉素等的毒性。
药代动力学肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2,15分钟能达到最大的血 药浓度。本品在血浆中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分钟,排除 半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存,它被快速地 代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成,其活性弱 于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2本品,原药、巯基化合物及二 硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的,分别是注射量的0.69%、2.64 %、2.22%。 静脉输注本品5~8分钟后,骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物,用地塞米 松或甲氧氯普胺预先处理,对本品的药代动力学无影响。
适应症本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌卵巢癌乳腺癌鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗 前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的 毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎 的发生。
用法用量1、对于化疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次500~600mg/m2,溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。 2、对于放疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次200~300mg/m2 ,溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。 3、推荐用止吐疗法,即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5~10mg及 5-HT3受体拮抗剂。 4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止本品输注。 基线收缩压(mmHg) <100  100~119 120~139 140~179 ≥ 180 输注本品收缩压降低(mmHg) 20 25 30 40 50 如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状,可重新开始注射。
不良反应1、头晕、恶心、呕吐、乏力等,但患者可耐受。 2、用药期间,一过性的血压轻度下降,一般5~15分钟内缓解,小于3%的患 者因血压降低明显而需停药。 3、推荐剂量下,小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。 4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。
禁忌症1、低血压及低血钙患者慎用。 2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
注意事项1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。 2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或 后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量过量使用最可能的症状是低血压,可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。
贮藏遮光,密闭,阴凉处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名氨磷汀
化学名S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸
拼音名ANLINTING
英文名AMIFOSTINE
CAS No.20537-88-6
结构式
分子式C5H15N2O3PS
分子量214.22
规  格0.4g
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