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阿司匹林缓释片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名阿司匹林缓释片
曾用名 
英文名BUFFERED ASPIRIN TABLETS
拼音名ASIPILIN HUANZONGPIAN
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为白色片。
药理毒理本品属于非甾体抗炎药。① 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能 使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周 性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;② 抗炎作用; 确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他 能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及 白细胞趋化性等也可能与其有关;③ 解热作用:可能通过作用于下视丘体温调 节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此 种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④ 抗风湿作用: 本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:⑤ 抑制血小板聚 集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。
药代动力学本品口服吸收完全,在小肠上部可吸收大部分。1~2小时后,血药浓度达 高峰。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~ 90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔 和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游 离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁 排泄。
适应症(1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉 痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛 和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 (2)抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状 好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏 损害及其他合并症。 (3)关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症 状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎痛风 性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。 但近年在这些疾病已很少应用本品。 (4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预 防一过性脑缺血发作、心肌梗死心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手 术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 (5)儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证(川崎病)的治疗。 (6)可用于治疗胆道蛔虫症。
用法用量解热镇痛:一次2~3片(每片0.162g),一日3次。 抗风湿:一次4~5片(每片0.162g),1日3~4次,或遵医嘱。儿童酌减。
不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、 尤其当药物血浓度>200μg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应 愈明显。 (1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接 刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量 服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓 度达200~300μg∕ml后出现。 (3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水 肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素 有关。 (4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg ∕ml 时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报 道。
禁忌症下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病 或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、 神经血管性水肿或休克者。
注意事项(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非 绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。 (2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现 假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度 超过130?g∕ml 时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受 影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草 基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥ 由于本品抑 制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但 是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦ 肝功能试验,当血药 浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸 酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧ 大剂量应用,尤其是血药浓度> 300?g/ml时凝血酶原时间可延长; ⑨ 每天用量超过5g时血清胆固醇可降低; ⑩ 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;⑾ 大剂量应用本 品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较 低结果;⑿ 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即 PSP排泄试验)。 (3)下列情况应慎用:① 有哮喘及其他过敏性反应时:② 葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③ 痛风(本品可影响排尿酸药的作用, 小剂量时可能引起尿酸滞留);④ 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血 倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤ 心功能不全高血压。 大量用药时可能引起心力衰竭肺水肿;⑥ 肾功不全时有加重肾脏毒性的危险; ⑦ 血小板减少者。 (4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量
孕妇及哺乳期妇女用药尽量避免使用。(1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品 可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和 骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后 3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合证及产前出血的 危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚 期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉 高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或 新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应 用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 (2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药 物浓度可达173~483μg∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
儿童用药尽量避免使用。小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发 热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye`s Syndrome)有关,严重者可致死,中国尚不多见。
老年患者用药老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用(1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非 甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外, 由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙 酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃 肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶尿激酶)同用,可 增加出血的危险。 (4)尿碱化药碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中 排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可 使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性 酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加 毒性反应。 (5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳 定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 (6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本 品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应 用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物 同时应用。 (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾 脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品 而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时 更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升 高。
药物过量过量或中毒表现:① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本 品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻嗜睡、精神紊 乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿 童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改 变(呼吸性碱中毒代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾 血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
贮藏密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名阿司匹林
化学名2-(乙酰氧基)苯甲酸
拼音名YIXIANSHUIYANGSUAN
英文名ACETYLSALICYLIC ACID
CAS No.50-78-2
结构式
分子式C9H8O4
分子量180.16
规  格0.162g
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