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苯妥英钠片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名苯妥英钠片
曾用名Dilantin、大仑丁
英文名PHENYTOIN SODIUM TABLETS
拼音名BENTUOYINGNA PIAN
药品类别癫痫
性状本品为白色片或薄膜衣片。
药理毒理本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用,1. 动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反 而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一 般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少 病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流, 降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤 阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品 可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿 大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可 扩张周围血管。
药代动力学口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影 响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞 外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内 蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活 性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠 肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2 可为15~95小时,甚至更长。 应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非 线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超 过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分 泌入乳汁。
适应症适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、 颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛, 隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),发作性舞蹈手 足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强 直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上 性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
用法用量 抗癫癎 成人常用量:每日250~300mg,开始时100 mg,每日二次, 1~3周内增加至250~300 mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异 及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控 释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12~15 mg/kg,分2~3次服用,每6小时一次, 第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg ),每日3次直到调整至恰当剂量为止。小 儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250 mg为度。维持 量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2,分2~3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。 抗心律失常 成人常用:100~300 mg,一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg, 第2~4日7.5~10mg/kg,维持量2~6mg/kg。 小儿常用量:开始按体重5 mg/kg,分2~3 次口服,根据病情调整每日量不超过300mg,维持量4~8 mg/ kg,或按体表面积250mg/m2, 分2~3次口服。 胶原酶合成抑制剂 成人常用量 开始每日2~3 mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加 到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。
不良反应本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩 齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。 神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言 不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失; 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一 过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细 胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。可引起 过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎,多形糜烂性红斑,系统性 红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。 小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常;孕妇服用偶致畸胎;可抑制抗 利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高,有致癌的报道。
禁忌症禁用:对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞,窦房 结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
注意事项1.对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。2.有酶诱导作用,可 对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、 血糖浓度升高;3.用药期间需检查血象,肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常 随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定 是否需要调整剂量。4.下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感 染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的 代谢和排泄;甲状腺功能异常者。
孕妇及哺乳期妇女用药本品能通过胎盘,可能致畸,但有认为癫癎发作控制不 佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者,孕期应继续 服用,并保持有效血浓,分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K,产后立即给新生 儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳 喂养。
儿童用药小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度 测定。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先 采用。学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
老年患者用药老年人慢性低蛋白血症的发生率高,治疗上合并用药又较多,药物 彼此相互作用复杂,应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。
药物相互作用1.长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险, 并且疗效降低。 2. 为肝酶诱导剂,与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、 环孢素雌激素左旋多巴奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效 应。 3.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但服药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉 素、异烟肼保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加,增加本品的毒性;与 抗凝剂合用,开始增加抗凝效应,持续应用则降低。 4.与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能 降低本品的生物利用度,两者应相隔2~3小时服用。 5.与降糖药或胰岛素合用时,因本品 可使血糖升高,需调整后两者用量。6.原则上用多巴胺的患者,不宜用本品。 7. 本品与利 多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8.虽然本品消耗体内叶酸,但增加叶酸 反可降低本品浓度和作用。 9. 苯巴比妥扑米酮对本品的影响,变化很大,应经常监测血 药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用,应经常监测血药浓度,调整本品用量。 10. 与卡马西平合用,后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作, 需调整本品用量。
药物过量 可出现视力模糊或复视,笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱,严重 的眩晕或嗜睡,幻觉、恶心、语言不清。治疗:无解毒药,仅对症治疗和支持疗法,催吐, 洗胃,给氧,升压,辅助呼吸,血液透析。
贮藏 
包装 
有效期 
主要成分
通用名苯妥英钠
化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
拼音名BENTUOYINGNA
英文名5,5-DIPHENYLHYDANTOIN SODIUM SIGMAULTRA
CAS No.630-93-3
结构式
分子式C15H11N2NaO2
分子量274.25
规  格(1)50mg (2)100mg
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