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哈西奈德溶液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名哈西奈德溶液
曾用名 
英文名HALCINONIDE SOLUTION
拼音名HAXINAIDE RONGYE
药品类别皮肤科用药
性状本品为无色澄明微粘液体。
药理毒理1. 抗炎作用 本品为局部用药,为高效含氟和氯的皮质类固醇,具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羟基,其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360,已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性,通过激活腺苷环化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破坏减少,结果使细胞中cAMP年浓度增高,同时又抑制组织胺的释放。 本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察,本品和地塞米松均有明显的抑制作用,而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。 2. 对各类细胞的选择性药理作用: 减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量,抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成,抑制巨噬细胞分化及吞噬活性,抑制中性粒细胞粘附,降低血管内皮细胞通透性,抑制成纤维细胞增殖及胶原合成,抑制皮脂腺细胞活性。 3. 抗增生作用 本品具有抗有丝分裂作用,它降低PNA的转录,从而降低DNA的合成,也影响DNA的修复,结果使表皮变薄,尤其对胶原的合成影响最大。 4. 免疫抑制作用 本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合,发生一系列反应,激活了细胞中“溶胞基因”的表达;它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。 毒理: 急性毒性试验,肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg/kg,雄性小鼠LD50为35mg/kg;腹腔注射雄性小鼠LD50为215mg/kg;灌胃给药从250~1500mg/kg未见动物死亡。 亚急性毒性试验,主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。 局部外用本品的致畸性尚无研究,但口服未见用药的人群致畸危险高于一般人群。 大面积大量应用本品或封包用药,发现对丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用。
药代动力学包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收,炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同,即不同程度的与血浆蛋白结合,主要肝脏代谢然后从肾脏排泄,也有部分从胆汁排泄。
适应症接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔藓、扁平苔藓、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。
用法用量外涂患处每日早晚各一次。
不良反应少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感、刺痛、暂时性瘙痒,长期应用可发生皮肤毛细血管扩张(尤其面部)、皮肤萎缩、萎缩纹(青少年易发生)皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、皮肤脆弱、多毛症毛囊炎粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合,封包法在皮肤皱褶部位容易继发真菌感染。 经皮肤吸收多时,可发生全身性不良反应(参看注意事项)。
禁忌症对该药过敏者。 由细菌、真菌、病毒和寄生虫引起的原发性皮肤病变。 溃疡性病变。 痤疮酒渣鼻。 眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。 渗出性皮肤病。 面部不宜应用。
注意事项大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多,可发生全身反应,尤其是低龄儿童和婴幼儿,出现可逆行柯兴氏征及生长迟缓,突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。 出现局部不耐受现象,应停药并寻找原因。 警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。
孕妇及哺乳期妇女用药在人类尚无局部用药致畸作用的研究,妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄,哺乳期慎用。
儿童用药应小面积,短期应用,一旦消退迅速停药或改用其它药,一岁以内儿童尽量不用此药。
老年患者用药 
药物相互作用尚未明确。
药物过量 
贮藏室温密闭保存。
包装10ml/瓶,含本品0.1%。
有效期 
主要成分
通用名哈西奈德
化学名16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-11β-羟基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮
拼音名HAXINAIDE
英文名HALCINONIDE
CAS No.3093-35-4
结构式
分子式C24H32ClFO5
分子量454.9
规  格 
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