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贝那普利
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
高血压用药
所属类别:
血管紧张索I转换酶抑制药
药物名称:
贝那普利
英文名称:
Benazepril
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
白那泽卜特,苯那普利,苯扎普利 Benazeprilum,Briem,Cgp-42344,Zinadril,Benazapril,Cibacon,Cibacen,Zinadril Briem
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
盐酸贝那普利 5mg;10mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
1. 药理
(1)降压:本品在肝内水解为贝那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。贝那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
(2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
2. 毒理
大鼠和小鼠持续口服贝那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。雌、雄大鼠口服贝那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。
药动学:
贝那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,贝那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,贝那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成贝那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,贝那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的贝那普利以原形排出,20%以贝那普利拉排出,另外则以贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率~30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。
适应症:
1. 高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
2. 心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)
用法用量:
1. 成人用量
(1)降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用本品前应停用利尿药2~3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg~40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。
(2)心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。维持量可用5mg~10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。
2. 儿童用量
尚无研究资料。
不良反应:
1. 常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2.少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
相互作用:
1.与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。
3.与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高
4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。
5.与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
注意事项:
1.血管神经性水肿:服用本品曾发生过唇或面部水肿,如出现该症状,应立即停药,监护患者,直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药,并立即进行适当治疗,如:皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。
2.低血压:严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人),服用首剂后应严密监护,直到血压稳定。
如果发生低血压,应采取卧位,必要时静脉滴注生理盐水。
3.粒细胞减少:自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次,以后定期检查。
4.肾功能不全:少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿药,即可恢复。对肾功能不全者,在治疗前几周要密切监测肾功能,以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,须减低本品的剂量和/或停用利尿药。
5.其他:偶见血钾升高,尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。
6.以下患者禁用:
(1)对贝那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
(2)有血管神经性水肿史者。
(3)孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
疗效评价:


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