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乐卡地平
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
高血压用药
所属类别:
钙拮抗药
药物名称:
乐卡地平
英文名称:
Lercanidipine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
盐酸乐卡地平片 10mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
药理作用
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。
毒性研究
动物的毒理学研究表明,治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分别为622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明,大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周,无明显毒性作用产生,此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。
药动学:
盐酸乐卡地平10 mg口服吸收良好,一般在服药后1.5-3 小时达到峰浓度(Cmax=3.3±2.09 ng/mL),吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。本品在肝脏代谢转化成非活性产物,其中约50%从尿中排泄,其余从粪便排泄。虽然血浆半衰期为2-5小时,因与脂质膜紧密结合,其治疗作用可持续24小时。重复给药未发现蓄积。
适应症:
治疗轻、中度原发性高血压
用法用量:
推荐剂量为10 mg,每天1次,餐前15分钟口服,根据病人的个体反应可增至每次20 mg。
不良反应:
本品耐受性良好。可能出现的不良反应同其扩血管作用有关,如面部潮红、踝部水肿心悸、心动过速、头痛眩晕。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛,极偶然可能出现低血压。
相互作用:
本品可安全地与β-阻断剂、利尿剂或ACE抑制剂同时服用。但值得注意的是,乐卡地平与β-阻断剂同在肝脏代谢,有协同作用。
同时服用地高辛西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。
同其它二氢吡啶类钙通道阻滞一样,应慎与酮康唑伊曲康唑红霉素氟西汀利福平特非那定阿司咪唑环孢素胺碘酮奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。
同时服用抗惊厥药,如苯妥英卡马西平,需要谨慎。
西汁可增强本品的作用,应避免同时使用。
乙醇可能强化抗高血压药的作用,建议服用本品时应严格限制含酒精饮料的摄入。
注意事项:
1. 对二氢吡啶类过敏者 ;其它如左心室传出通道阻滞,未经治疗的充血性心力衰竭,不稳定型心绞痛,有严重肾脏或肝脏疾病,以及在1个月内发生过心肌梗塞的患者不要服用。
2. 对患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病,或正在进行透析治疗者,需适当地调整剂量。对患有其它心脏病或需安装起搏器者,在处方前应考虑这个问题。
3. 没有证据表明乐卡地平能导致胎儿异常的发生。但由于本药用于妊娠和哺乳期的安全性尚未被临床证实,故妊娠和哺乳期妇女不应服用,育龄妇女在未采取任何避孕措施时,不应服用。
4. 18岁以下患者不得服用。
疗效评价:


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