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拉莫三嗪
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
癫痫
药物名称:
拉莫三嗪
英文名称:
Lamotrigine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
那蒙特金
2
利必通
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 25mg,100mg,150mg,200mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Lamotrigine
药理作用:

本品为电压敏感性钠通道阻滞剂,通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中,可抑制兴奋性神经递质谷氨酸诱发的爆发性放电;阻滞癫痫病灶快速放电和神经元去极化,但不影响正常神经兴奋传导。

药动学:
本品口服吸收快而完全,不受食物影响,生物利用度为98%。达峰时间约为O.5~5.O小时,平均2~3小时,血浆蛋白结合率约55%,表观分布容积为0.9~1.3/kg,半衰期为6.4~30.4小时(平均12.6小时)。与其他抗癫痫药合用时,将改变本品代谢,如与酶诱导剂卡马西平苯妥英合用时,平均半衰期缩短约一半;与酶抑制剂丙戊酸合用,平均半衰期约增加一倍,为11.2~51.6小时(平均27小时)。本品在肝脏代谢,其消除主要以葡萄糖醛酸结合的形式由肾脏排出,尿中排出的原形药少于10%,2%通过粪便排泄。代谢产物无生物活性。
适应症:
本品用于成人和12岁以上儿童复杂部分性发作或全身强直阵挛性癫痫发作的辅助治疗。作为辅助治疗用于难治性癫痫时,可用于2岁以上儿童及成人。
用法用量:
(1)单独使用:初始剂量25mg,每日一次。两周后可增至50mg,一日一次,两周后可酌情增加剂量,最大增加量为50~100mg,此后,每隔1~2周可增加剂量一次,直至达到最佳疗效,一般须经6~8周。通常有效维持量为100~200mg/d,一次或分两次服用。
(2)与丙戊酸合用:成人和12岁以上儿童,初始剂量25mg,隔日一次,第3、4周开始改为25mg,一日二次。此后每1~2周可增加25~50mg,直至达到维持剂量为100~150mg/d。与具酶诱导作用的抗癫痫药合用:初始剂量50mg,每日一次,服药两周后可增至100mg/d,分两次服,两周后酌情增加剂量,最大增加量为100mg,此后每隔1~2周可增加剂量一次,直至达到最佳疗效。通常最佳维持量为200~zlOOmg/d,分两次服用。
(3)2~12岁儿童:与丙戊酸合用:初始剂量为0.2mg/(kg•d),每日一次,两周后增至0.5mg/(kg•d),每日一次,再两周后酌情增加剂量,最大增加量为O.5~1mg/kg,此后每隔1~2周可增加剂量一次,直至达到最佳疗效,通常维持量为1~2mg/(kg•d),一次或分两次服。与具酶诱导作用的抗癫痫药合用;初始剂量为2mg/(kg•d),分两次服,两周后增至5mg/(kg•d),分两次服。再两周后酌情增加剂量,最大增加量为2~3mg/kg。此后每隔1~2周可增加剂量一次,直至达到最佳疗效。通常有效维持量为10mg/(kg•d),分两次服,最大剂量为400mg/d。
不良反应:
常见的不良反应包括:头痛、头晕、嗜睡、视物模糊、复视、共济失调、皮疹、便秘、恶心、呕吐;较少见的不良反应有变态反应、面部皮肤水肿、肢体坏死、腹胀、光敏性皮炎、食欲不振、体重减轻和自杀企图等;罕见出现严重的有致命危险的皮肤不良反应(如Steven-Johnson综合征)、Lyell综合征、弥散性血管内凝血、多器官衰竭。
相互作用:
1.禁用于对本品过敏者。
2.慎用于孕妇、哺乳期妇女,服药期间避免驾车及从事机械操作。
3.不宜突然停药,因可能引起癫痫反弹发作,应在两周内逐渐减少剂量,但服药时如出现皮疹等过敏反应,应立即停药。
4.一般不影响其他抗癫痫药的药动学特点,但合用时最好监测这些药物的血药浓度。
注意事项:
对拉莫三嗪过敏的患者禁用。在用本药治疗的前8周,如果儿童出现皮疹和发热症状,应该考虑有药物反应的可能性。发生皮疹总的危险性与下列因素有关:拉莫三嗪的初始剂量太高和随后增加的剂量超过推荐剂量、同时应用丙戊酸钠。出现皮疹的所有病人(成人和儿童)都应迅速被评估,并立即停用拉莫三嗪,除非可确诊皮疹与此药无关。
疗效评价:
当与其他抗癫痫药同用时,突然停用本药可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。当欲停止使用其他合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗,或在本药单药治疗中添加其他抗癫痫药物时,都应考虑对拉莫三嗪药动学的影响。


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