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咖啡因
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
中枢兴奋药
药物名称:
咖啡因
英文名称:
Caffeine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
咖啡碱
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
麦角胺咖啡因:片剂 每片含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因0.1g
2
安钠咖(苯甲酸钠咖啡因,CNB)注射剂: 0.25g(1ml);0.5g (2m1)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Caffeine
药理作用:
具有兴奋中枢神经系统、心脏和骨骼肌,舒张血管和利尿等作用。对中枢兴奋作用较弱,小剂量增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳。剂量增大可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢,亦可以兴奋脊髓,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更显著。本品口服后容易吸收。
药动学:
胃肠道吸收快但不规则,进入中枢神经快,同时也出现于唾液和乳汁,t1/2α一般为3.5小时,t1/2β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%~2%为原形。
适应症:
(1)对抗中枢抑制状态,解救因急性感染中毒,镇静催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸循环衰竭。
(2)与溴化物合用使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于神经官能症。
(3)与解热镇痛药(如阿司匹林)合用,使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于治疗一般性头痛。与麦角胺合用治疗偏头痛
用法用量:
(1)解救中枢抑制:肌注或皮下注射安钠咖,每次0.25~0.5g,依病情2~4小时后可重复注射。
(2)调节大脑皮层活动:口服咖溴剂每次10~15ml,一日3次,饭后服。咖溴合剂(巴氏合剂)200m1中含安钠咖。.05~2g 及溴化钠(或溴化钾)1.0~10g,该二药的分配比与用量视病情而定。用于抑郁型者咖啡因含量宜较多,兴奋型者溴化物含量宜较大。
不良反应:
小剂量或饮含咖啡因的饮料过多可有恶心、头痛、失眠;大剂量应用可致焦躁不安,过度兴奋、耳鸣、眼花;过大剂量可致肌肉抽搐和惊厥;还可增加胃酸分泌,加重胃溃疡。可应用镇静药对抗之。长期应用可发生耐受性及成瘾性。
相互作用:
1.口服避孕药、美西泮、西咪替丁、部分喹诺酮类抗菌药能减缓咖啡因的体内清除,导致作用增强和不良反应的增加。
2.异烟肼和安宁能提高脑内咖啡因的浓度。
3.咖啡因与酒精无对抗效应。
注意事项:
1.禁忌证 消化性溃疡患者和偏瘫型、眼肌麻痹型及基底动脉型偏头痛患者。
2.孕妇、哺乳期妇女及冠心病、肝肾功能不全者慎用。
疗效评价:
目前,临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛,而很少作为中枢神经系统兴奋剂应用。


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