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巯嘌呤
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗代谢药
药物名称:
巯嘌呤
英文名称:
Mercaptopurine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
乐疾宁
2
6-巯基嘌呤
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 25mg;50mg;100mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Mercaptopurine
药理作用:
系嘌呤衍生物,在体内必须被次黄嘌呤一鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸-6-硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用,后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸,抑制:DNA和RNA的合成。本药作用于S期,属细胞周期特异性药物。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶,因而对本品耐药。
药动学:
口服后吸收较快,但不完全(20%~50%),Tmax为2小时。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性,在24~48小时内有60%自尿中排出。少量分布于肝、肾和脾脏,可进入细胞内,有一定蓄积作用。通常剂量时极少进入脑脊液。
适应症:
1.急性白血病
2.慢性粒细胞性白血病
3.绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎。
4.淋巴瘤、多发性骨髓瘤
用法用量:
1.白血病每日60mg/m2(成人50~150mg),分次口服,并应根据血象变化调整剂量。维持量为50mg,每日1次或隔日或三日1次。
2.绒毛膜上皮癌每日6mg/kg,分2次口服,连用10天为一疗程,间隔3~4周重复。
不良反应:
1.胃肠道反应 成人25%出现食欲减退、恶心、呕吐,一般较轻。胃炎及腹泻较少见。
2.骨髓抑制 白细胞及血小板减少,严重者可有全血减少。
3.其他 少数病人出现肝功能损伤,可出现黄疸,停药后可恢复。敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及。肾功能障碍。大剂量可引起坏死性肠炎、剥脱性皮炎。另外,有伴发胰腺炎或肺纤维化的报道。
相互作用:
别嘌呤醇能延迟本品的代谢,增加药物与细胞的接触时间,可增强其抗肿瘤作用与毒性2~4倍。故二者合用时,本品应减少为常用量的1/4左右。
注意事项:
1.本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险,故应避免在妊娠初期3个月内服用。
2.肝肾功能不良者应降低剂量。
疗效评价:


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