微 信 题 库 搜 索
药学理论
西药数据库
OCT说明书 不良反应 进口药品
化学成分 药品专利 更多
中药数据库
中药大全 中国中药 更多
名族医药
藏族医学 蒙古族医学 傣族医学
瑶族医学 维吾尔族医学 苗族医学
 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文
奥沙利铂
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
其他抗肿瘤药
药物名称:
奥沙利铂
英文名称:
Oxaliplatin
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
乐沙定
2
艾恒
3
己草铂胺
4
草酸铂
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂(粉) 50mg;100mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
oxaliplatin
药理作用:
本品与DDP结构上的差异在于DDP的氨基被1,2-二氨环己烷基团(DACH)所代替。活化后DACH迅速与DNA鸟嘌呤第7位氮原子反应形成铂.DNA复合体,阻止DNA复制和转录。L-OHP与DDP、CBP的作用位点一致,但形成的复合体体积庞大,能更有效地抑制DNA合成,具有更强的细胞毒作用。DDP与DNA的结合呈双相性,快相结合需15分钟,慢相结合需4~8小时;而L-OHP则在15分钟内完成全部DNA结合。L-OHP可特异性地与红细胞结合,产生蓄积性,但不引起贫血。L-OHP与DDP、CBP无交叉耐药,在体外及活体内的临床前期研究表明,对多种肿瘤及DDP耐药肿瘤有显著的抑制作用,与5-FU有明显协同作用。
药动学:
本品2小时静滴后,50%蓄积于红细胞,50%停留于血浆中。血浆半衰期t1/2α0.28小时,t1/2β16.3小时。游离铂对肾脏无损害。主要经尿排泄,少量经粪便排出。反复给药在血浆中并不蓄积。
适应症:
1.结直肠癌
2.卵巢癌
3.对胃癌乳腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。
用法用量:
130mg/m2,加入5%葡萄糖注射液500ml中,静滴2小时,3周重复;或100mg/m2,2周重复。
不良反应:
1.神经毒性为剂量限制性毒性。主要表现为感觉迟钝或感觉异常,遇冷加重。发生率为82%,其中12%出现功能障碍,停药后症状缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉障碍。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见,发生率为64.9%,其中3、4度为10.7%;30.4%发生腹泻,3、4度为4.0%。有少数病人出现粘膜炎。
3.骨髓抑制少数病人出现1度或2度白细胞减少或血小板减少。
4.其他可有轻度转氨酶升高、便秘、皮肤毒性、局部静脉炎、注射后不适,罕见发热
相互作用:

注意事项:
1.本品禁止用生理盐水稀释。
2.禁止与碱性药物或碱性液体配伍输注。
3.在制备液体及输注时避免接触铝制品。
4.输注时应注意避光。
5.用药期间应避免冷水漱口、冷水洗脸及冷食,避免接触冰冷物品。
疗效评价:
奥沙利铂是第三代铂类药物,与顺铂无交叉耐药。临床前及Ⅰ、Ⅱ期临床研究证实对结直肠癌疗效较好,对卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。该药主要副作用为可逆性神经毒性,无肾毒性。L-OHP CF/5-FU方案被多个研究组用于治疗晚期结直肠癌,有效率初治者为34%~67%,复治者为21%~58%。目前,L-OHP联合方案被试用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种恶性肿瘤,以进一步确定其适应证。


相关文章
奥沙普秦肠溶胶囊—奥沙普秦的测定—分光光
奥沙西泮—奥沙西泮的测定—分光光度法
奥沙普秦—奥沙普秦的测定—中和滴定法
奥沙西泮片—奥沙西泮的测定—分光光度法
奥沙普秦肠溶片—奥沙普秦的测定—分光光度
网站首页
频道导航
医学论坛
返回顶部