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九分散
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别名
处方来源 《中国药典》(2000年版)。
剂型 散剂
药物组成 马钱子粉(调制)250g,麻黄250g,乳香(制)250g,没药(制)250g。
加减
功效 活血散瘀,消肿止痛。
主治 用于跌打损伤,瘀血肿痛。用于治疗坐骨神经痛慢性支气管炎腰痛等。
制备方法 除马钱子粉外,其余麻黄等3味粉碎成细粉,与马钱子粉配研,过筛,混匀,即得。
用法用量 每包装2.5g,每次2.5g,日1次口服;外用,创伤青肿未破者以酒调敷患处。
用药禁忌 本品含毒性药,不可多服;孕妇禁用;小儿及体弱者遵医嘱服用;破伤出血者不可外敷。
不良反应 服用过量或使用不当,可出现口唇麻木、舌僵等现象。此时应立即停药注意观察。
临床应用
药理作用 主要有抗炎,镇痛等作用。
1.抗炎:用巴豆油致炎法,九分散灌胃给药,对小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用。对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加,九分敬可明显降低,表明九分散有明显的抗炎作用。
2.镇痛:用热板法与扭体法证明,九分散灌胃给药,可提高小鼠痛阈值,有明显的镇痛作用。
3.药代动力学:九分散和疏风定痛丸是有毒剧药马钱子的复方制剂,具有一定毒性.为了临床合理应用此类中成药,根据药物累积法原理,分别测定小鼠腹腔注射和口服LD50后,再将小鼠分成五组,从LDS-LD35之间取5个剂量,分别由腹腔注射和口服途径以等剂量于不同间隙时间给药,分别求得两者在不同时间内的体存率,结果:九分散腹腔注射给药的Ka为0.1573min-1,t1/2 10.53min;口服给药的Ka为0.2995min-1,t1/2 143.42min。说明药物中马钱子在体内吸收迅速,给药后10-20min达高峰,体内九分散药动学研究表明为一室模型,疏风定痛丸较九分散吸收速度缓慢,从而降低药物的毒副反应。
毒性试验 本方混悬液灌胃,小鼠LD50为4.19±0.40g/kg。
化学成分 取装量差异项下的本品约2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加氯仿20ml与浓氨试液1ml,轻轻摇匀,称重,于室温放置24小时,再称重,补足氯仿减失的重量,充分振摇,滤过。精密量取续滤液10ml,用硫酸溶液(3→100)分次提取,至生物碱提尽,合并硫酸液,置另一分液漏斗中,加浓氨试液使呈碱性,用氯仿分次提取,合并氯仿液,蒸干,放冷,残渣中精密加氯仿5ml使溶解,作为供试品溶液。另取士的宁对照品,加氯仿制成每1ml含0.4mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以甲苯-丙酮-乙醇-浓氨试液(16:12:1:4)的上层溶液为展开剂,展开,取出,晾干。照薄层色谱法进行扫描,波长:λs=254nm,λR=325nm,测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值,计算,即得。本品按干燥品计算,每包含马钱子以士的宁(C21H22O2)计,应为4.5-5.5mg。
理化性质 本品为黄褐色至深黄褐色的粉末,遇热或重压易粘结;气微香,味微苦。除装量差异不得过±3.0%外,其他应符合散剂项下有关的各项规定。
(1)取本品,置显微镜下观察:可见单细胞非腺毛,形似纤维,多碎断,基部膨大,如石细胞。表皮细胞碎片淡黄色,细胞长方形,内含微小草酸钙结晶;气孔特异,保卫细胞侧面观呈哑铃状。不规则团块淡黄色或淡黄棕色,由无色或淡黄色油滴和小颗粒聚集而成,加苏丹Ⅲ试液,油滴呈红色。不规则碎块淡黄色,碎块洞穴中含有徽黄色油滴,加苏丹Ⅲ试液,油滴呈红色。
(2)取土的宁、马钱子碱对照品适量,用氯仿溶解;取盐酸麻黄碱对照品适量,用甲醇溶解;分别制成每1ml含0.4mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取供试品溶液与上述三种对照品溶液各10μl,分别点于同一用0.2mol/L氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上,以氯仿-乙醇-环己烷(3:1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以茚三酮试液,在105℃加热约10分钟。供试品色谱中,在与盐酸麻黄碱对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;喷以稀碘化铋钾试液,在与士的宁和马钱子碱对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
生产厂家
各家论述
备注
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