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利托君
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中西药分类 西药
作用分类 专科用药物\妇产科用药\子宫收缩及舒张药
英文名 Ritodrine
汉语拼音
别名 羟苄羟麻黄碱,Yutopar
药物组成
性状 本品常用盐酸盐,为白色无味结晶,易溶于水。熔点196-205℃。
功效
主治 治疗早产。静脉给药可降低子宫活动而延长孕龄。急性阶段静脉给药阻止宫缩后,口服有助防止复发。再次发作可重复用药。孕龄越短,新生儿病率及呼吸窘迫综合征发生率增高。越早用药,抑制宫缩的成功率越高。故在孕20周以上,诊断一旦确立,除禁忌症外,应立即使用。如产程已进展到窗口扩张>4cm,颈管消失>80%,则其效果与安全性尚不明确。
用途
方解
药理作用 利托君对子宫平滑肌的β2肾上腺素能受体有选择激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平滑肌的收缩,人类静脉点滴利托君0.05-0.30mg/min或单次口服10-20mg,可降低宫缩强度与频率。这些作用可被β受体阻断剂拮抗。静脉给药可立即引起与剂量有关的心率增加,最大平均每分钟增加19-40次,脉压增宽,平均收缩压增加4mmHg,舒张压下降12.3mmHg,口服心率增加少且延缓。
体内过程 药代动力学表明,在非孕妇女中静脉注射的血浆分布t1/2为6-9分钟,有效t1/21.7-2.6小时。口服后为两期消退,初始t1/21.3小时,终末t1/212小时。不论何种途径给药,24小时内排出90%,口服的生物利用度约30%,口服单次剂量10mg,及重复剂量每日4次,每次10mg,血清最大浓度在5-15ng/ml之间,30至60分钟即可达到,药物可以通过胎盘转移给胎儿。
剂型 片剂,胶囊,注射剂
规格 片剂:10mg,缓释胶囊:4mg。注射剂:5ml:50mg,10ml:150mg。
用法用量 开始静脉点滴以控制宫缩,继之口服,最佳剂量取决于子宫反应与不良反应之间的平衡。静脉点滴最好有输液泵控制滴速,一般150mg加在5%葡萄糖液500ml内,最终浓度0.3mg/ml。开始剂量0.1mg/ndn(0.33ml/min),逐渐增加每次0.05mg/min,应监护血压,心率与胎心。有效量一般为0.15-0.35mg/min(即0.5-1.17ml/min)。通常在宫缩停止后静脉点滴应维持12小时。按上述剂量的最大量12小时内约840ml。 口服可在静脉点滴停止前30分钟给药。最初24小时内为每2小时1片(10mg),然后维持量每4-6小时1至2片(10-20mg),根据子宫收缩反应而定。日服总量不应超过120mg。治疗应维持到医生认为可以终止妊娠为止。有复发宫缩可再用静脉点滴。
不良反应 与其β受体激动剂活性有关。静脉用药可通过调整剂量而控制。 1.一般反应(80%-100%)引起相关的母、胎心率及母血压变化。静脉点滴最大量限于0.35mg/min,最大母体心率与胎心率可分别达每分钟130(60-180)次及164(130-200)次,母体收缩压平均增加12mmHg,舒张压平均降低23mmHg。<1%的患者可能有持续性心动过速或舒张压降低,则需停药。心率持续>140/min可能预示水肿。 2.常见反应(10%-50%)静脉点滴时约1/3患者有心悸,10%-15%可有震颤、恶心、呕吐头痛或红疹。 3.少见反应(5%-10%)神经质、烦躁、焦虑、无力。 4.偶见反应(1%-3%)胸痛、心口发紧(很少心电图异常)、心律不齐,其他有过敏性休克、皮疹、上腹不适、腹胀、腹泄、出汗、寒战、头晕无力。 口服的影响较轻,可使母心率略增加,但对母血压及胎心率影响很小或无影响。10%-15%的患者有震颤。其他少见的有恶心、皮疹、心律不齐等。
注意事项 1.本药禁用于妊娠20周以前。特别禁忌包括:产前出血需立即分娩;子痫与重度妊高征;胎死宫内;绒毛膜羊膜炎;孕妇有心脏病;肺动脉高压;甲状腺机能亢进;未控制的糖尿病。β受体激动剂可严重影响原有疾病如低血容量、心动过速、心律不齐、高血压。已用β受体激动剂的支气管哮喘、对该药任何成分过敏。 2.与皮质激素同用可能导致肺水肿,故治疗必需在医院中进行,严密监护患者的液体平衡,避免液体进入过多,用药期间出现肺水肿征象应立即停药并治疗。 3.β肾上腺能药物增加心搏量,有时可增加正常心脏心肌需氧量,可发生心律不齐包括心房及心室早搏、室性心动过速、心绞痛伴或不伴心电图变化。在静脉注射时心血管反应更常见,所以治疗前应做基线心电图。用药中必需严密监视母体脉搏、血压与胎儿心率,亦应注意肺水肿体征。持续心动过速(>140次/min)可能为肺水肿的前兆。如患者诉胸痛或心口发紧,应立即停药并作心电图检查。对于有轻至中度妊高征、高血压或糖尿病患者不宜使用。 4.与硫酸镁二氮嗪哌替啶或强效全身麻醉剂同用,可能引起心血管反应。 5.与阿托品等副交感药物同用,可能使高血压加剧。与其他拟交感药物同用可使后者作用加强。β肾上腺能阻断剂可抑制利托君作用,故应避免同时应用。手术麻醉时应注意其降低血压作用。 6.诊断早产应与胎儿宫内发育迟缓鉴别,特别是对孕龄有疑问时。连续使用本药应评估胎儿成熟度,可借助超声波检查与羊水穿刺。 7.实验室检查应监测血糖与电解质。血钾可有暂时下降,停药24小时即恢复,与其他降钾药并用时应特别注意。
贮藏 避光,密封保存,最好低于30℃。
备注
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