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米非司酮
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中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\其他
英文名 Mifepristone
汉语拼音
别名
药物组成
性状 米非司酮为微黄色结晶粉,无臭无味。光照敏感,在甲醇、二氯甲烷易溶,乙醇或醋酸乙酯中溶解,几乎不溶于水。熔点:192-196℃。
功效
主治
用途 抗早孕药。与前列腺素类药物序贯合并使用于终止闭经49天内的妊娠。
方解
药理作用 1.米非司酮是孕酮受体水平的抗孕激素,它与孕酮受体结合起到阻断和干扰靶器官水平的孕酮,使孕酮失去生理活性。现知组成人体孕酮受体的氨基酸有三个功能区:即转录活化区、DNA结合区和激素结合区。米非司酮与孕酮受体结合有种属特异性,在人类孕酮受体的激素结合区第722位上的甘氨酸是与米非司酮结合和作用的关键部位,不同激素受体第722位上甘氨酸均能与米非司酮结合,产生抗该激素的活性。反之,如人孕酮受体第722位突变为半胱氨酸,也就没有抗孕酮作用。米非司酮与孕酮受体结合能力比孕酮强5倍,有强大抗孕激素作用。它的抗孕酮受体的靶器官为蜕膜,使蜕膜细胞蛋白合成功能受阻,颗粒细胞释放颗粒,网状纤维溶解,导致蜕膜细胞变性,坏死以致出血。本品无孕激素、雄激素、雌激素和抗雌激素作用。但有以剂量-依赖方式显示其抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。 2.对子宫平滑肌的作用 子宫自发活动通过孕酮和前列腺素之间平衡来调节。米非司酮使孕酮失活,起不了安静子宫的作用,同时提高了内源性前列腺素水平和子宫肌层对前列腺素的敏感性。子宫收缩又进一步刺激内源性前列腺素的合成,加强了子宫收缩。 3.对子宫颈的作用 早孕时宫颈中胶原组织很丰富。孕酮抑制胶原分解,使宫颈处于紧闭状态。米非司酮的抑制孕酮活性和前列腺素的作用,使胶原合成减弱,分解增强,促使宫颈软化和扩张,有利于胎囊排出。
体内过程 口服吸收较迅速,血药达峰时间为1小时左右,峰值浓度为0.8-2mg/L左右,有明显个体差异。消除t1/2为30-40小时左右,药物曲线下面积较低。米非司酮的剂量与药峰浓度不成正比,而消除半衰期,平均滞留时间、表观分布容积、消除率、药时曲线下面积等均随剂量而变化。米非司酮与血清中α-酸性糖蛋白有高度亲和力,而影响米非司酮在体内的动力学。米非司酮口服1-2小时后,血中代谢产物水平已超过母体化合物。90%由肝脏代谢,经胆汁进入消化道排出,其余由肾排泄。
剂型 片剂
规格 片剂:25mg,200mg。
用法用量 空腹或进食2小时后,1次口服米非司酮150mg或200mg,或分服法即分4-6次服用,首次口服25mg或50mg,每日2次(间隔12小时),共2-3天,总剂量150mg。每次服药后禁食2小时。服完药后第3或4天于阴道后穹窿放置卡前列甲酯(卡孕栓)1枚(1mg),或口服米索前列醇600μg。门诊观察6小时,注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和药物副反应。
不良反应 1.部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐眩晕、乏力和下腹痛。 2.个别妇女可出现皮疹。 3.使用前列腺素后有腹痛,部分对象可发生呕吐、腹泻。少数有潮红、手足心痒和发麻现象。
注意事项 1.必须确诊为早孕者,停经天数在49天内,孕期越短,效果越好。怀疑宫外孕者禁用。 2.心、肝、肾、肾上腺功能不全者,长期服用甾体激素、凝血机制障碍者禁用。 3.有使用前列腺素类药物禁忌者,如青光眼、哮喘、过敏体质等禁用。 4.本品必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的单位使用。药房不得自行销售。 5.服药前必须向对象详细告知治疗效果、服药过程和可能出现的副反应。随诊中如有大量出血、剧烈腹痛或发烧等异常情况,应及时就诊。 6.服药后8-15天应去治疗单位复诊,以确定流产效果和进行必要处理。使用本品终止早孕失败者,必须进行人工流产。
贮藏 密闭避光,干燥处保存。
备注
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