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复方长效左炔诺孕酮片
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中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\女性避孕药
英文名 Compound Long-Acting Levonorgestrel Tablets*
汉语拼音
别名 复方长效左旋甲基炔诺酮
药物组成
性状 左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。溶于氯仿,微溶于甲醇,不溶于水。熔点233-239℃。炔雌醚为白色结晶或结晶性粉末,几乎不溶于水,溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯和氯仿。熔点106-112℃。
功效
主治
用途 用作长效口服避孕药,每月服1片,避孕率可达98%以上。具有使用简便,避孕效果好,月经周期控制良好的优点。较适合于不宜放置宫内节育器的妇女和服用短效避孕药容易遗忘者。
方解
药理作用 复方长效炔诺孕酮避孕药配方中的炔诺孕酮为一消旋体,是两个对映异构体的等量混合物,其中只有左炔诺孕酮具有激素生物活性,而右旋异构体无生物活性,不能与孕酮受体结合。为此,复方长效左炔诺孕酮配方中的左炔诺孕酮剂量减半为每片药物中为6mg,炔雌醚剂量不变仍为3mg。本品的作用机制以炔雌醚为主,通过抑制垂体释放促性腺激素,起到抑制排卵。左炔诺孕酮为强效孕激素,与炔雌醚有协同作用,增强避孕效果,同时使内膜转化为分泌型,在血药浓度降低时导致撤退性出血,以控制月经周期。有关快雌醚和左炔诺孕酮的药理作用和作用机制参阅复方长效炔诺孕酮和左炔诺孕酮。
体内过程 口服单剂6mg左炔诺孕酮后血药清除曲线呈二室开放模型。平均达峰时间为3.2±1.9小时,平均峰值为37.9±11.3ng/ml,有明显个体差异。服药后24小时血药浓度范围为9.2-24.0ng/ml,平均15±5.4ng/ml。t1/2平均为2.7±1.4小时,服药后24-36小时为消除相,消除t1/2平均为45.7±18小时。血中左炔诺孕酮浓度降至低于100pg/ml所需时间为13.3天,药物在体内无明显蓄积。妇女每隔23天服药1次,共3次,每次口服6mg左炔诺孕酮体内亦无明显蓄积,其代谢速率也无明显改变。炔雌醚口服后迅速从消化道吸收进入血循环,然后贮藏在脂肪组织中,缓慢地释放其活性产物炔雌醇,并维持血中的高浓度以达到长效作用。炔雌醇的体内过程参见药物炔雌醇。
剂型 片剂
规格 片剂:含炔雌醚2mg或3mg,左炔诺孕酮6mg。
用法用量 于月经来潮第1天算起的第5天和第25天午餐后各服一片;或于月经第5天及第10天午餐后各服1片,以后均以第二次服药日的日历日期为每月的服药日期。每月服药1片,一般在服药后6-12天有撤退出血。第2种服药方法可避免服第1片药后的撤退性出血。
不良反应 1.类早孕反应和短效口服避孕药相似,程度较严重,部分妇女于服药后8-10小时出现,一般持续1-2天,多见于服药的前几个周期,随服药周期延长,机体逐渐适应,症状也随之减轻或消退。副反应重者可加服抗副反应片,每次1片,每日3次;或于服药3个月后改服减量长效避孕片,或将服药时间固定在午餐后,使反应高潮恰在熟睡中,来减轻副反应。 2.白带过多为长效避孕药常见副反应之一,多发生在服药3-6周期之后,是因在长效雌激素影响下,子宫颈管内膜腺体分泌过旺,产生类似排卵前期稀薄、透明、量多的粘液所致。 3.少数服药者可发生月经过少或过多或闭经现象,可对症处理。连续闭经2个月以上,应排除妊娠,停药观察至月经复潮。 4.其他 如胃痛、浮肿、乳房胀痛、头痛等。轻者不必处理,重者可对症治疗或停药。 5.少数服药妇女有血清氨基转移酶增高,血脂低密度脂蛋白、Apo-A、Apo-B随服药周期延长呈上升趋势,但仍在正常范围内,停药半年后能自行恢复至原水平。
注意事项 参阅短效口服避孕药。服药期间应定期检查乳腺、生殖器、以及作宫颈防癌涂片检查。强调服药前的宣教和指导,尤其是开始三片药的服药时间及副反应的对症处理,对保证避孕效果和提高续用率是很重要的。
贮藏 阴凉干燥处、避光密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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