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左炔诺孕酮植入剂
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中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\女性避孕药
英文名 Levonorgestrel Implant*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 皮下植入剂系应用硅橡胶材料作为释药管,内装左炔诺孕酮(LNG)干燥结晶,胶囊两端用医用粘合剂封闭。Ⅰ型和Ⅱ型都由药物左炔诺孕酮,硅橡胶管,硅胶医用粘合剂三部分组成。Ⅱ型外套的硅橡胶膜比Ⅰ型的薄,具有二级释放模式。
功效
主治
用途 本品为一种避孕方法。它具有高效、长效、使用简便、安全和可逆的特点,尤其适用于需要长期避孕,不合适放置宫内节育器或多次失败,不愿选择绝育措施以及对含雌激素避孕药有副反应或有禁忌的妇女。
方解
药理作用 药物通过硅橡胶的管壁渗透出来,在胶囊的外表面以均匀的速度进入人体的血液。通过血液循环到达靶器官或靶组织发挥避孕作用。植入剂释放的LNG对卵巢功能的影响存在着个体差异。植入后,血中雌二醇、孕酮、黄体生成激素、滤泡刺激素水平均在低水平上波动,影响卵池发育。研究表明,近60%使用埋植剂的妇女月经周期无排卵,即使排卵也显示黄体功能不全。血清中虽有低水平E2峰值的频繁出现,不抑制卵泡的活动,但不伴随有典型的黄体期P值。当E2水平下降时常伴随撤退性出血。由于E2水平的不规则波动,当具有高而宽峰时,可使卵泡增大和形成暂时性功能性卵巢囊肿,它可自行消失或在取出植入剂后消失。大部分妇女在取出植入剂后1-2个月内恢复排卵。宫颈粘液受卵巢激素的影响,其物理、化学性能发生周期性变化。当受植入剂中孕激素的作用后,粘液中水分减少,蛋白质与细胞增多,宫颈粘液量减少,粘稠度增加,拉丝度降低,无羊齿结晶或呈不典型结晶,不利于精子穿透。经试验证明,大多数无精子或无活动精子存在。使用植入剂后,大多数妇女子宫内膜呈不规则分泌或分泌活动受限制,仅少数属正常。未发现内膜有感染,萎缩,增殖,癌变或其它病理现象。长期出血的病例,发现其内膜间质中有浆细胞及较多的淋巴细胞浸润,说明有感染存在。
体内过程 LNG植入剂置入后,药物开始透过硅胶壁的扩散作用而释放,24小时即达到有效避孕浓度。释放量和载体壁的厚度成反比,与表面积成正比。置入初期,释药速率较快,释药量可达80μg/24h,6-18个月平均释放量下降至30-35μg/24h。以后,再逐渐下降,在5年内保持恒速释放。血药水平逐年有下降,5年后下降稍明显。预期有效期为5年。LNG血药浓度有明显个体差异。血浆中性激素结合蛋白(SHBG)是LNG的特异性载体,对LNG有很高的亲和力。随体内SHBG水平的差异,体内显示有生物活性的非蛋白结合的游离甾体表现有不同的副反应。LNG半衰期为42±16小时,大部分在96小时内从血浆中清除,无积累作用,对机体的代谢影响很小,多数报道LNG使血浆TC、TG降低及低密度脂蛋白升高,而HDL-C变化差异较大。截至目前为止,尚无证据说明,使用植入剂有导致心血管疾病的危险性。植入剂对糖代谢的影响,国外报导植入1小时血糖含量增高,但仍属正常范围内;1年时达高峰并保持稳定,不再升高。国内研究表明,植入后血糖水平有轻度升高,糖耐量有所降低,在2-4年时影响逐渐增大,但均在正常范围内,到第5年又恢复正常。这说明,植入剂对糖代谢的轻度影响是可逆的。为此,对有糖尿病危险因素的妇女宜慎用或不用。LNG植入剂避免了肝脏的首过效应,对肝功能和蛋白质代谢影响很小,不产生有临床意义的影响,且是可逆的。对肾、肾上腺和甲状腺均有在正常范围内的轻度变化,如长期使用也没有重要的临床表现。血红蛋白均值显著增加,LNG不激活血凝系统,不促进高凝血状态,变化均在正常范围。植入后IgG、IgM增高在正常范围内,不影响免疫球蛋白水平,对体液免疫不产生影响。LNG硅胶对动物的毒性和致畸试验,包括急性、亚急性、慢性毒性试验、对生殖的影响、硅橡胶的生物相容性等;证明植入剂对人体是安全的。
剂型
规格 Ⅰ型为6支,共含LNG216mg,Ⅱ型为2支,共含LNG140mg。
用法用量 国内外的LNG皮下植入剂均有两种。一种是皮下植入剂Ⅰ型,系应有医用分级多聚双甲基硅橡胶管作释药管。每支胶囊长3.4cm,直径2.4mm,内装36mgLNG干燥结晶,胶囊的两端用医用粘合剂封闭,每套6支,共含216mgLNG。另一种是皮下植入剂Ⅱ型为第二代LNG释放系统。每套2支,每支胶棒长4.4cm,直径2.4mm,每支含LNG70mg,LNG结晶与硅橡胶基质按1:1均匀地混合构成核心制成药芯,棒外套以薄的硅橡胶膜,两端用医用粘合剂封闭。使用植入剂妇女应在月经周期的前7天内,由医务人员按植入剂放置的要求理于上臂中部内侧皮下组织中,一次扇形植入Ⅰ型6支或Ⅱ型2支。
不良反应 1.月经问题是植入剂的主要副反应及终止使用的主要原因。使用植入剂后,孕激素引起了子宫内膜变薄或容易脱落,干扰了原有的月经周期。它主要表现为,月经频发,流血期长,经间点滴出血,少数为月经稀发或闭经。个别病例由于基底部血管暴露可能出现出血增多。随着使用时间的延长,不规则出血有逐步好转趋势。 2.其它副反应 无明确病因的各种常见病的总发生率为万分之34.5,其中头痛,头晕,体重增加等占77%。 3.其它医学问题 心血管及血液病取出的发生率为万分14.1,没有严重心血管意外和高血压病;子宫,附件肿块取出率为万分之14.4;肝炎为万分之10.0;乳腺病万分之6.9;皮肤及毛发的问题为万分之6;其它为内分泌,消化系统,传染性疾病等均在万分之5以下。
注意事项 1.有以下情况者禁用 如妊娠或可疑妊娠;急性、慢性肝炎,肾炎;既往妊娠期有过黄疸瘙痒症;乳腺、生殖器或其它器官恶性肿瘤;糖尿病及其它内分泌疾病;严重高血压、心血管、血栓或血管栓塞性疾病;不明原因的阴道不规则出血;镰状细胞性贫血以及血脂过高。 2.有以下情况者相对禁用 如糖尿病高危因素;甲状腺功能亢进;偏头痛癫痫病或精神抑郁;乳腺或生殖器良性肿瘤;经常因病服药者等,宜待病情好转后再使用。 3.使用理植剂妇女应作好术前后咨询和术前体格检查,对提高继续使用率是至关重要的。
贮藏 消毒包装应储藏在干燥、避热的室温下。进口的植入剂可放置5年,国产制剂暂定3年。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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