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炔雌醇
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中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\女性避孕药
英文名 Ethinylestradiol
汉语拼音
别名 乙炔雌二醇Estinyl,EE
药物组成
性状 炔雌醇为白色或类白色细微结晶性粉末,无臭。易溶于乙醇和丙醇,溶于氯仿,不溶于水。熔点180-186℃。炔雌醇混匀于糖浆中制成粉红色糖衣片,片芯为赋形剂。
功效
主治
用途 补充因雌激素不足引起卵巢功能低下的各种症状,如治疗女性性腺功能不良、闭经、阴道干燥和萎缩、更年期综合征等。治疗晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌。主要用于与孕激素类药合用,能抑制排卵,作为避孕药。
方解
药理作用 炔雌醇(EE)能促使细胞合成DNA、RNA和相应的组织内各种不同的蛋白质。炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺激素分泌;大剂量则抑制其分泌,从而抑制其排卵机制,达到抗生育作用。它能促进子宫内膜增生,抗雄激素,降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中沉着等。
体内过程 口服本品能被胃肠迅速吸收,60-90分钟可达血药峰值。吸收t1/2为0.28-0.37小时。妇女口服30-100μg后生物利用度为40%左右,有明显个体差异,其首过效应可达58%。经血液和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度结合,也能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体而具有多种功能。口服时,EE活性较E2大10-30倍,皮下注射亦有效。在肝内代谢,主要代谢产物是炔雌醇硫酸盐,经过肝肠循环可被再吸收。口服给药符合二室模型,末端相消除t1/2为6-20小时。血浆中的炔雌醇有90%以上呈结合型,为其硫酸盐与血清蛋白的结合物。炔雌醇本身与性激素结合球蛋白(SHBG)没有结合,却可明显增高SHBG的结合容量。炔雌醇分泌到乳汁中含量甚低,大部分以原形药排出,其中约有60%由尿液排泄。
剂型 片剂
规格 片剂:0.005mg或0.05mg。
用法用量 1.作为短效口服避孕药前半周期发生突破性出血时的辅加药,每次0.005-0.01mg,1日1次直至服完一个周期的短效避孕药。 2.性腺发育不全时,口服0.02-0.05mg/次,1日3次,连服2周后配伍孕激素,作周期治疗。 3.绝经期症候群 口服0.02-0.05mg/d,连服21天,间隔7天后再用。
不良反应 1.较常发生的但在继续用药后症状有所减轻 如腹部绞痛或胀气,胃纳不佳,恶心,踝及足水肿,乳房胀痛或肿胀,体重增加或减少。 2.不常见或罕见的 如不规则流血、点滴或突破性出血、长期出血不止或闭经,困倦,尿频或尿痛,严重的或突发性头痛,共济失调、不自主动作(舞蹈病),胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木,呼吸急促,语言发音不清,视力突然改变(眼底出血或血块),血压升高,乳腺出现小肿块,精神抑郁,眼结膜或皮肤黄染,胆道阻塞,皮疹,粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。
注意事项 1.注意药物的特异性或非特异性的交叉反应。 2.妊娠期间不要使用雌激素。若全身用药可导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴在育龄期有发生生殖道异常。罕见病例,有发生阴道癌或宫颈癌。 3.雌激素可能从乳汁排出,影响胎儿;并可抑制乳汁分泌,哺乳期妇女禁用。 4.对诊断的干扰 美替拉酮(Metyrapone)试验反应低,去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加,磺溴酞钠(BSP)试验提示滞留,用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能T4的结合增加,T3血清树脂的摄取降低。 5.下列情况应禁用 已知或怀疑有乳腺癌,已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤,急性血栓性静脉炎或血栓栓塞,过去使用雌激素时曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,有胆汁郁积或急性黄疸史,未明确诊断的阴道不规则出血。 6.下列情况应慎用 哮喘,心功能不全癫痫,精神抑郁,偏头痛,肾功能不全,雌激素可使水钠潴留加剧,糖尿病,良性乳腺疾病,脑血管疾患,冠状动脉疾患,子宫内膜异位,胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石,肝功能异常,血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患,高血压妊娠期黄疸或黄疸史,雌激素有促使复发的危险性,急性、间隙性或复杂性肝的紫质症,甲状腺疾患,子宫肌瘤。 7.长期服用雌激素者,必须定期体检,主要内容:血压、肝功、阴道脱落细胞。体检每6-12个月1次或遵医嘱。 8.药物相互作用 (1)与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。 (2)与卡马西平、苯巴比妥苯妥英钠、扑米酮利福平等同时使用时,可减低雌激素的效应。 (3)与三环类抗抑郁药同时使用时,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应用的效应。 (4)与抗高血压药同时使用,可减低抗高血压药的作用。 9.给药说明 (1)应用最低有效量,时间尽可能缩短,以减少可能发生的不良反应。 (2)闭经以及子宫切除后的妇女,通常采用周期治疗,即用药3周停药1周,相当于自然周期中的雌激素的变化情况,避免过度刺激;也可在周期的最后5-10天加用孕激素,模拟自然周期中的激素浓度。 (3)长期或大量使用雌激素者,当停药或减量时应逐步减量。
贮藏 阴凉干燥避光,密闭保存。
备注
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