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硫唑嘌呤
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中西药分类 西药
作用分类 免疫系统用药\免疫抑制药
英文名 Azathioprine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为淡黄色粉末或结晶性粉末,无臭,味微苦。在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶。
功效
主治 硫唑嘌呤与其他药物联合用药,主要用于器官移植病人抗排斥反应,如心、肝、肾移植,也可用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、韦格纳肉芽肿多发性肌炎皮肌炎、多发性结节性动脉炎和系统性红斑狼疮等的治疗。
用途
方解
药理作用 本品为6-巯基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢药,在体内分解为巯嘌呤而发挥免疫抑制作用。本品可抑制免疫活性细胞DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖而产生免疫抑制作用。其对T淋巴细胞的抑制作用比B淋巴细胞强,较小剂量即可抑制细胞免疫。本品还能减少狼疮病人的免疫复合物在肾脏的沉积,在免疫反应期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞制动因子而抑制局部组织的炎症反应。
体内过程 本品口服后1小时血浓度达高峰,半衰期约3小时,并迅速代谢成流基嘌呤,本品及巯嘌呤的蛋白结合率为30%,免疫抑制作用缓慢而持久。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg,100mg。
用法用量 器官移植,口服,每日每公斤体重5mg,维持量通常每日1-3mg/kg,其他疾病,开始每日1-3mg/kg,维持量每日0.5-3mg/kg。抗风湿治疗采用小剂量疗法(每日2-2.5mg/kg,口服)。对类风湿关节炎可给药2年,能明显改善关节炎症状。对系统性红斑狼疮,糖皮质激素控制病情后加用硫唑嘌呤50-100mg/d,口服,比单用糖皮质激素效果更好。对多发性肌炎、皮肌炎、韦格纳肉芽肿等的意义在于减少糖皮质激素的用量和副作用。
不良反应 硫唑嘌呤在常规免疫抑制剂量(每日2-2.5mg/kg)下最常见的副作用是血液系统反应,包括白细胞、血小板减少,巨红细胞血症,贫血。胃肠道副作用如恶心、呕吐等亦常见。偶可发生中毒性肝炎和胰腺炎,长期应用可增加风湿性疾病患者的肿瘤发生机会。对精子、卵子亦有一定的损伤,应用时应予注意。
注意事项 1.肾功能不全病人适当减量,对本品过敏者,肝肾功能损伤者禁用。哺乳期妇女慎用。 2.可能致畸胎。 3.可诱发肿瘤。
贮藏 阴凉干燥,密闭保存。
备注
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