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红细胞生成素
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中西药分类 西药
作用分类 血液系统药物\抗贫血药
英文名 Erythropoietin*
汉语拼音
别名 EPO
药物组成 红细胞生成素为体内内源性糖蛋白激素,由肾皮质管周围的间质细胞合成。目前临床应用的为基因重组的红细胞生成素(rHuEPO),分子量约为34000道尔顿,由165个氨基酸组成。其结构和生物特性与天然EPO无显著不同。
性状 外观为无色透明液体。
功效
主治 主要用于肾功能衰竭做血液透析的贫血患者。也可用于非血液透析的肾性贫血及某些非肾性贫血,如恶性肿瘤、免疫疾病、艾滋病用叠氮胸苷(azidotymidin,AZT)后的贫血、早产儿贫血以及外科手术前自体贮血等。
用途
方解
药理作用 红细胞生成素能与红系祖细胞的表面受体结合,促进红细胞的红细胞系集落形成单位(CFU-E)增殖、分化与成熟,以增加红细胞数量和提高血红蛋白水平。实验证明,注射1-2周后,CFU-Mix、CFU-E、红系爆式集落形成单位(BFU-E)、CFU-Meg及CFU-GM均有不同程度的增加。EPO的作用机制可能是:①减缓CFU-E细胞DNA的降解速率,阻断CFU-E的程序性死亡。②加速网织红细胞由骨髓向周围循环释放。③提高红细胞膜的抗氧化功能。
体内过程 静脉注射rHuEPO后,其生物效应持续到其半衰期之后,平均t1/2为9.3±3.2小时。皮下注射后,12-18小时达峰值,t1/2约为11-25小时。其生物利用率在10%-49%之间。腹膜透析时的生物利用率范围在2.9%-14%之间,故腹膜透析时需用较高剂量。
剂型 注射剂
规格 注射剂:2000U,3000U,6000U,12000U。
用法用量 1.肾性贫血患者 初剂量为50-100U/kg,每周3次。血液透析患者用静脉注射,非透析患者用皮下注射。患者于2周内HCT增加>4%时,应减少剂量。如治疗8周后,HCT增加<5%-6%,且HCT未达目标(30-36%),应逐渐增加剂量(每次25U/kg)。当HCT达30%-36%时,采用维持剂量。维持剂量视患者的具体情况而定。 2.非肾性贫血患者 用法及用量各有不同。一般均由小量开始,初剂量为50-100U/kg。根据治疗反应调整用量:治疗8周后HCT不上升或达不到40%者,应逐渐增加剂量(可以到300-400U/kg,每周3次,皮下注射。HCT达到40%或血红蛋白恢复正常),减量维持。疗程视个人具体情况而定。
不良反应 rHuEPO的毒性较小。静脉给药约10%患者可出现自限性的流感样症状。迄今未见有严重过敏反应的报告,极少患者可有轻微的皮疹和荨麻疹。慢性肾衰患者在治疗后,当红细胞压积(HCT)上升过快时,可出现血压升高及癫痫发作,部分血液透析患者应预防人工肾及动静脉短路的血凝块发生。
注意事项 1.对高血压失控的患者及对哺乳动物细胞衍生物产品和血清过敏者忌用。 2.卟啉病患者、妊娠妇女慎用。 3.在用rHuEPO前,患者的高血压应得到控制。用药期间应监测血压及注意有无血栓形成及血管通道阻塞情况。 4.肾性贫血患者治疗后HCT上升速度不宜过快,如增加过快(2周内>4%),应减少用量,以防止高血压的加重。 5.对非血液透析的肾性贫血患者应注意监测血肌酐及血钾,因治疗后会有增加。 6.用药过程中,定期监测血清铁蛋白、叶酸维生素B12,如有缺乏应及时补充,以满足红细胞生成的需要。铁蛋白水平应维持在100ng/ml。 7.静脉用药时,禁与其他药同时注射。
贮藏 避光、干燥处,4-8℃保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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