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西咪替丁
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\抗酸药及抗溃疡病药
英文名 Cimetidine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为无色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,味苦。在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。
功效
主治 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。
用途
方解
药理作用 本品为组胺H2受体拮抗剂,能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、胃泌素、咖啡因、低血糖等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度都降低,并防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤。 组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H+,使胃酸分泌增加,西咪替丁阻断H2受体,便能抑制胃酸分泌。
体内过程 本品口服吸收迅速,主要由小肠上端吸收,由于首过代谢,本品的生物利用度大约为60%-70%。空腹给药后约1小时达峰血浆浓度,3小时后可见第二个峰。食物能延缓本品的吸收速率,血药峰浓度出现于进餐时服药后约2小时,但吸收总量无明显差异,且抗酸效果相同。口服本品300mg,半小时达有效血浆浓度(0.5-1.0μg/ml),1-1.5小时达到血浆浓度高峰(平均1.44μg/ml),有效血浆浓度可维持4小时。吸收后广泛分布于全身组织中,蛋白结合率为15%-20%,血浆消除t1/2约2小时,肾功能损害者消除t1/2可延长至4.9小时左右。本品部分在肝脏代谢,代谢产物为亚砜(Sulphoxide)和羟甲基西咪替丁(hydroxymethylcimetidine)。本品主要经肾排泄,尿中排出44%-70%的原形物。由胆汁排泄的药物,经过肝肠循环再吸收,故口服本品后血浆浓度出现两个峰值。经12小时可排除口服剂量的80%-90%。本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。
剂型 片剂,胶囊,注射剂
规格 片剂:0.2g,0.8g。胶囊剂:0.2g。注射液:0.2g(2ml)/支。
用法用量 1.成人:口服 200mg/次,1日3次,饭后服,睡前再服400mg;或400mg/次,1日2次;或800mg/次,睡前1次服。 2.肌注或静脉滴注 200mg/次,4-6小时1次,用葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。1日剂量不直超过2g。 3.小儿:口服或肌注,每次按体重5-10mg/kg,每日2-4次。
不良反应 本品在体内分布广泛,药理作用复杂,副作用及不良反应较多。 1.消化系统反应 较常见腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道,不宜用于急性胰腺炎患者。 2.泌尿系统反应 有引起急性间质性肾炎致肾衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆性的。 3.造血系统反应 对骨髓有一定抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。 4.中枢神经系统反应 可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安、感觉迟钝、语言含糊、出汗、或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。应避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。 5.心血管系统反应 可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早博、心跳呼吸骤停。 6.对内分泌和皮肤的影响 本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失,可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。 7.本品可通过胎盘屏障,能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项 1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺与本品同时服用,可使本药血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时服;如与甲氧氯普胺合用,需适当增加本品剂量。 2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。 3.本品为肝药酶抑制剂,可减少肝血流,可使普蒂洛尔、苯妥英钠的血药浓度增加。与苯二氮(艹卓)类药合用,可增加后者血浓度。 4.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意。 5.与茶碱合用,可使后者的去甲基代谢清除率降低20%-30%,升高其血浓度。 6.病人同时服用地高辛奎尼丁时,不宜再并用本品。 7.本品可延缓咖啡因的代谢,与之合用时,能加重后者的作用,易出现毒性反应。 8.与华法林类抗凝剂合用,可使后者自体内排出率下降,导致出血倾向。 9.本品可减弱四环素的作用,增强阿司匹林的作用。 10.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。 11.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 12.本品与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 13.严重心脏及呼吸系统疾患,慢性炎症(如系统性红斑狼疮),器质性脑病及中重度肾功能损害等慎用。
贮藏
备注
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