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前列地尔
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\其他
英文名 Alprostadil
汉语拼音
别名 前列腺素 E1 Prostaglandin E1
药物组成
性状 本品为花生四烯酸衍生物,药用品为人工合成的化合物,呈白色结晶,易溶于乙醇,在生理盐水中略溶,可溶于pH7.4-8.0的磷酸缓冲液,也可溶于碳酸钠溶液。其水溶液不稳定。
功效
主治 1.用于心绞痛心肌梗死脑梗塞、血管闭塞性脉管炎、慢性动脉闭塞症。2.视网膜中央静脉血栓。3.新生儿先天性紫绀性心脏病。4.血管外科手术和体外循环时防止血栓形成。5.局部注射治疗勃起功能障碍
用途
方解
药理作用 前列腺素E1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中,它具有广泛的药理活性。 1.抑制血小板聚集 本品通过抑制血小板血栓素A2(TXA2)合成而抑制血小板聚集并舒张血管。血小板合成的TXA2有强烈的聚集血小板和收缩血管作用,而血管内皮细胞合成的前列环素(PGI2)则有强烈的抑制血小板聚集和松弛血管平滑肌作用。PGI2/TXA2的平衡失调,TXA2相对增多是形成血栓和动脉硬化的重要条件,并对血小板细胞起保护和延长寿命作用。本品对血小板TXA2合成的抑制是其防治血栓性心血管病的基础。 2.扩张血管 本品直接作用于血管平滑肌,抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血管平滑肌舒张,外周阻力降低,血压下降,增加冠脉及末梢血流量,改善末梢循环。前列腺素E1可用于治疗勃起功能障碍,其作用机制是抑制阴茎组织中α1-肾上腺素能的活性和舒张海绵体平滑肌,加速阴茎动脉血流。 3.抑制动脉粥样硬化 本品通过提高动脉组织内cAMP水平、降低血脂、抑制血小板聚集、抑制平滑肌细胞增生等作用而抑制动脉粥样硬化斑块形成,缩小斑块面积。 4.保护缺血性心肌 本品能增加心肌营养性血流,对急性心肌缺血和心肌梗死有明显保护作用,能缩小心肌梗死范围,减少心肌组织内肌酸磷酸激酶的释放,减轻ST段的抬高。
体内过程 本品静注后,与血浆蛋白微弱地结合,T1/2为5-10分钟。在体内代谢完全,以代谢物形式经肾排泄。其脂肪乳剂T1/2较长,且容易分布于严重阻塞的血管内。
剂型 注射剂
规格 注射剂:20μg。
用法用量 1.治疗心绞痛、心肌梗死、脑梗塞 静滴:成人剂量为100-200μg/日,溶于生理盐水、右旋糖酐或葡萄糖液中静滴,速度为每分钟0.025-0.1μug/kg,15天为1疗程。 2.用于新生儿先天性紫绀型心脏病 静滴:每分钟0.02-0.5μg/kg。 3.用于血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉闭塞症 静滴:100-200μg/日,15-20天为疗程。 4.用于视网膜中央静脉血栓 静滴:200μg/日。有条件时,用动脉注射器持续动脉内滴注,效果好于静滴。 5.用于血管外科手术和在体外循环时保护血小板 为了维护低血压,可每分钟滴注2.5-10μg(或每分钟0.05-0.2μg/kg)。 6.用于呼吸系统疾病及其它 静滴:每分钟0.1μg/kg。 7.用于勃起功能障碍 阴茎海绵体内注射,每次10-20μg。
不良反应 全身不良反应发生率低于1%,可有头痛、食欲减退、恶心、腹泻、低血压、心动过速、睾丸痛、睾丸肿胀、尿频、尿急、排尿困难、室上性早搏、眩晕等,减慢滴注速度,反应可望减轻。注射局部可有胀痛、发红、发热、麻木、瘙痒和感染等,阴茎海绵体注射后可出现阴茎疼痛(约34%);阴茎持续勃起(持续4-6小时)的发生率为2%、异常勃起(持续6小时或以上)的发生率为0.5%;阴茎局部还可出现注射部位瘀血,阴茎水肿和纤维化。
注意事项 ①对本品过敏者和孕妇禁用。哺乳妇女及眼压增高者慎用。②注射液需在用前新鲜配制。③用药期间注意检查肝功能、体温和白细胞变化。④本品可增强降压药和血小板聚集抑制剂的作用。与华法林肝素等联合应用应十分谨慎。
贮藏 贮存在2-8℃冰箱。
备注
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