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地高辛
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心力衰竭
英文名 Digoxin
汉语拼音
别名 狄戈辛
药物组成
性状 白色结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水、乙醚,在稀醇中微溶,易溶于吡啶。溶点235-245℃(分解)。
功效
主治 1.治疗急慢性心力衰竭。 2.治疗室上性心动过速、房扑、房颤。情况紧急时可先静脉给药。
用途
方解
药理作用 本品为中效强心苷。特点为起效和排泄均较快而蓄积性较小,临床应用较洋地黄毒苷安全,是国内最常用的一种口服洋地黄制剂。治疗剂量有两方面作用:(1)增加心肌收缩力和速度,由于本品抑制细胞膜上的Na-K-ATP酶,减少钠钾交换,细胞内钠离子增加,从而使肌膜上钠钙离子交换趋于活跃,使钙外流减少,细胞内钙离子增多,作用于收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度;②对心肌电生理特性的影响,通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度;缩短心房有效不应期;缩短普肯野氏纤维有效不应期。大剂量时,增加交感神经活性,这可能与地高辛的心脏毒性有关。
体内过程 地高辛口服后30分钟由小肠上端吸收,1-2小时达高峰,吸收率约70%。血浆蛋白结合率仅20%。主要以原形由尿排出,每日排出量占总体贮量的1/3。在肝代谢和进入肠肝循环的比重较小,约占7%,仅3%由粪排出。地高辛表观分布容积在正常人为5.1-8.1L/kg,心力衰竭时为5L/kg,晚期肾疾患时为3L/kg。地高辛半衰期为1.5-1.7天。治疗病例稳态血浓度(服地高辛后6小时采血)多在0.5-2ng/ml范围。
剂型 片剂,注射剂,酊剂
规格 片剂:0.25mg。注射剂:2ml:0.5mg。酊剂:1ml:0.05mg。
用法用量 地高辛或其他强心苷制剂的治疗应强调剂量个体化。传统的强心苷给药分两个步骤:先短期内给予全效量,或称洋地黄化饱和量,使心衰症状得到控制,然后给予较小维持量,以保持有效血药浓度。 地高辛主要采用口服,饱和量:成人:O.75mg-1.5mg;小儿:2岁以下0.06-0.08mg/kg; 2岁以上0.04-0.06mg/kg,维持量:成人0.125-0.5mg分1-2次服;小儿为饱和量的1/4。根据近年研究和临床实践,推广用地高辛维持量的给药方案,它适用于大多数非紧急病例,即每日给予0.25mg,约经6-8天(即4-5个半衰期),血药浓度可达峰值而获疗效。该给药方案安全可靠,中毒发生率明显降低。 静脉注射,用于不能口服或病情紧急者。常用剂量0.25mg-0.5mg,用10%或25%葡萄糖液稀释后缓慢静脉注射,最大作用时间1-4小时,必要时可于第一次给药后4-6小时再给0.25mg。
不良反应 1.强心苷的治疗安全范围较小,一般治疗量即相当于60%的中毒量,中毒的发生率约为20%。 2.强心苷的不良反应可归纳为: (1)胃肠道反应 常见,出现较早。表现为厌食、恶心、呕吐腹泻。其呕吐是中枢性的。发生胃肠道反应时,应该区别是中毒反应还是强心苷用量不足、心功能不全未纠正,本身所存在的胃肠道症状。 (2)神经系统反应及视觉障碍 如眩晕头痛、疲倦、失眠、谵妄等症状,或有黄视症、绿树症等色视的障碍及视觉模糊。 中毒剂量尚可引起中枢交感神经兴奋,引起窦性心动过速。 (3)心脏反应 是强心苷中毒的危险症状。严重时会造成死亡。心脏反应主要表现为以下三种心律失常: a.异位节律点自律性增高引起者,如室性早搏、房性、房室结性、室性心动过速,以及心室纤颤等。其中室性早搏出现较早,而多源性定性早搏、室性心动过速易发展成心室纤颤。 b.房室传导抑制,表现为从部分阻滞到完全阻滞程度不同的房室传导阻滞,使心房、心室运动不协调。 c.窦房结抑制,大量强心苷可降低窦房结自律性,引起高度心动过缓,窦性停搏,窦房阻滞,亦可引起窦性心动过速。
注意事项 新霉素、对氨水杨酸可减少地高辛的吸收。合用奎尼丁维拉帕米胺碘酮红霉素时,可提高地高辛血浓度(减少其清除率或改变分布容积),应及时测血药浓度并调整剂量。余见洋地黄毒苷。肾功能不全者应适当减少地高辛剂量,以防蓄积。
贮藏 避光,避潮湿,贮于干燥阴凉处。
备注
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