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氟哌啶醇
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中西药分类 西药
作用分类 治疗精神障碍的药物\抗精神病药
英文名 Haloperidol
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,无味。在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。
功效
主治 主要用于治疗精神病。能治疗急、慢性各型精神分裂症,躁狂症,反应性精神病及其它具有兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状的重症精神病。还可用于治疗儿童多发性抽动与秽语综合征,包括儿童攻击行为。本品属于丁酰苯类的抗精神病药物,对治疗阳性精神病症状,尤其是妄想和幻觉有疗效。也可抑制精神性运动激越状态。 其长效针剂(氟哌啶醇癸酸酯)主要用于急慢性精神分裂症的维持治疗。
用途
方解
药理作用 本品通过阻断脑内多巴胺受体而起作用,抑制多巴胺神经元的效应,并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体,产生相应的生理影响。
体内过程 片剂口服后可有70%被吸收,血浆蛋白结合率高。口服3-6小时或肌注(指注射水溶液)10-20分钟血药浓度达峰值,t1/2一般为21小时(13-35小时)。长效针剂即氟哌啶醇癸酸酯,为氟哌啶醇和癸酸的酯化物,是一种储存型长效抗精神病药物,非活化酯在肌组织中逐渐释放出来,经酶水解后,氟哌啶醇进入血流而产生药理作用;经肌内注射后,非活化酯迅速均匀地水解,氟哌啶醇进入血流。氟哌啶醇的血药浓度4-11天达峰值,重复给药2-3个月后达血药浓度的稳定状态。因此血药浓度呈现无不规则高峰的平稳曲线,t1/2约为3周。此药在体内分布较广,大量分布于肝脏,小量分布于骨骼肌和体酯内。分布的个体差异不大,且在注射部位的水解和吸收相似。 氟哌啶醇几乎全部在肝脏中代谢,胆汁排泄量占22%,至少有20%的药物被重吸收进入肝肠循环,氟哌啶醇的体内消除缓慢,主要排泄途径为粪便(40%-60%)及尿(30%-40%)。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:2mg,4mg;注射剂:1ml:5mg。氟哌啶醇癸酸酯:1ml:50mg。
用法用量 1.氟哌啶醇片:口服,成人常用量,开始1次2mg,每日1-2次,然后根据治疗的需要和耐受状况调整用量。成人每日常用剂量为10-40mg。老年体弱者,开始1次1-2mg,每日1-2次,然后根据耐受情况再调整用量。 2.氟哌啶醇注射液:肌内注射,成人常用量,对急性精神病,开始时1次5mg,根据需要和耐受情况,可每隔8-12小时重复1次,使症状得到控制。 3.氟哌啶醇癸酸酯(长效针剂):深部肌内注射,一般起始剂量:轻型病人为50-100mg,重症可增至150-200mg,根据病人的症状酌情调整剂量,一般每4周注射1次。
不良反应 1.以锥体外系症候群为最常见,随着用量的增加,出现的机率会增多。下列症状为锥体外系运动障碍的一些表现:①颈部与上、下肢肌肉僵直;②双手或手指震颤或发抖;③头面部口部或颈部抽动;④不停地度步。 2.排尿困难、体位改变性低血压、头昏、晕眩、有轻飘或晕倒感,迟发性运动障碍(早期表现为舌在口中转动)以及皮疹等,为比较少见的症状。 3.粒细胞减少症,咽部疼痛和发热,眼部或皮肤发黄即黄疸先兆。皆属罕见的不良反应。 4.用药过量以及中毒先兆的表现有,呼吸困难,严重的精神萎靡或疲乏无力,肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。
注意事项 1.动物实验给予成年人每日最高量2-20倍时,减少了受孕机率,导致了滞产与死胎;尽管对人类的实验性研究不多,但用于育龄妇女与孕妇时应权衡利弊。 2.本药可自乳汁中排出,造成乳儿镇静和运动功能失调,哺乳期妇女不宜服用。 3.老年人在开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。 4.凡患有震颤麻痹或严重中毒性中枢神经抑制状态者不宜使用。 5.有下列情况时应慎用:①心脏病尤其是心绞痛;②药物引起的中枢神经抑制;③癫痫;④青光眼;⑤肝功能损伤;⑥甲亢或中毒性甲状腺肿大;⑦肺功能不全以及尿潴留。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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