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金刚烷胺
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中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药
英文名 Amantadine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 盐酸金刚烷胺,为白色结晶性粉末,无臭,味苦、溶于水、乙醇、氯仿。熔点:180-192℃(针管)。
功效
主治 本品主要用于:1.亚洲A-Ⅱ型流感的预防和早期治疗。与抗生素合用,治疗败血症、病毒性肺炎,并有退烧作用。2.抗震颤麻痹,Swchwab等发现震颤麻痹患者服用金刚烷胺预防流感后,其震颤麻痹之症状减轻,从此介绍此药用于治疗神经系统疾病。
用途
方解
药理作用 本品有显著抑制病毒的脱壳作用,可能是影响细胞和溶酶体膜,使病毒核酸不能脱壳,还能阻止病毒穿入细胞的作用,干扰病毒的早期复制。 至于抗震颤麻痹的作用机制尚未阐明,由于其抗毒蕈样作用很小,因之认为其作用于中枢多巴胺能系统,但也有人认为与多巴胺能系统无关。其作用机制大致有以下诸说:1.增加多巴胺合成。2.促进多巴胺释放。3.抑制多巴胺主动摄取机制。4.直接刺激多巴胺能受体。在动物实验中,Stone(1976)应用微电泳法,观察大脑皮层及尾状核对多巴胺、金刚烷胺的反应。发现这两种药物能抑制单细胞放电,并且其放电反应均可被多巴胺能受体阻断剂氯丙唪所拮抗,但是金刚烷胺不能加强多巴胺的作用。因之认为金刚烷胺不能抑制单胺之摄取。此外,还发现在单胺缺乏的动物中,其对多巴胺的反应与对照组无差异,对金刚烷胺之反应降低,但不消失,说明金刚烷胺之作用部分为释放儿茶酚胺,其余的效应是由于它对突触后受体的直接刺激作用。
体内过程 口服本品吸收良好,口服1-4小时,血浓度达高峰,t1/2为20小时,服后4天内86%以原形从尿中排出,7天后尿中仍能测出。易透过生物膜。脑脊液的浓度为血浆浓度的60%。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:100mg;胶囊剂:100mg。
用法用量 成人:每日200mg,通常分2次于早饭及午饭后服用,每次100mg,以避免失眠。 儿童酌减,1-9岁小儿每日3mg/kg,最大用量1日不超过150mg,疗程3-5天,最多10天。 用于治疗震颤麻痹每日剂量200mg,也分2次服用。连续服用4-8周后疗效可有所降低。金刚烷胺用于治疗震颤麻痹奏效快,用药后1-10天内即可使症状减轻,骤撤药物,疗效迅速消失,症状常在1-2日内加重。本品可改善震颤麻痹之三大主要症状,但其疗效不如卡比多巴-左旋多巴多巴丝肼。仅能减轻症状之15%-20%。金刚烷胺与苯海索联用有协同作用,与卡比多巴-左旋多巴或多巴丝肼联用可减少后者的用量与增加其疗效。
不良反应 不良反应少。少数病人服后可有嗜睡眩晕、抑郁、食欲减退等,亦可出现四肢皮肤青斑,踝部水肿。超过剂量(每日0.3克)可引起失眠、头痛、幻觉、言语不清、精神不安、运动失调伴恶心、呕吐腹痛腹泻便秘、口干、皮疹。严重者引起体位性低血压、尿潴留、惊厥。
注意事项 1.震颤麻痹患者超过200mg/d时,疗效不增,毒性渐增。最后一次服用应在下午4时前,以避免引起失眠。老年患者耐受性低,可出现幻觉、谵妄。 2.脑动脉硬化、精神病、癫痫患者慎用。 3.妊娠(致畸)或授乳妇女(从乳汁中排出)慎用或不用。 4.与皮质激素合用要慎重。 5.饮酒者服用本药易醉。
贮藏 阴凉干燥处保存。
备注
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