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别嘌醇
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\抗痛风药
英文名 Allopurinol
汉语拼音
别名 别嘌呤醇,Zyloric,Zyloprim
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭。本品在水或乙醇中极微溶解,在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
功效
主治 痛风,尤其用于痛风性肾病患者,不仅使症状缓解,而且可减少肾脏尿酸结石的形成。
用途
方解
药理作用 别嘌醇的主要代谢物羟嘌呤能有效的抑制黄嘌呤氧化酶,从而阻止次黄嘌呤转化为黄嘌呤继而再转化生成尿酸这个过程。服用本品后血中尿酸的浓度下降,尿中尿酸的排出也减少10%-60%尤其在服用后的4天到两周内时。羟嘌呤、次黄嘌呤和黄嘌呤的量虽然增多,但它们却较容易地从尿中排出。
体内过程 本品口服易吸收,t1/2为1-3小时,主要在肝脏内转化为羟嘌呤,羟嘌呤的半衰期为14-28小时。本品与羟嘌呤均不与血浆蛋白结合。用药量的70%左右以羟嘌呤,10%以别嘌呤醇由肾排泄,其余由肠道排出。肝肾功能减退者,排出量减少。
剂型 片剂
规格 片剂:0.1g。
用法用量 成人:口服,开始每次0.05g,每日1-2次,逐渐增量,2-3周后增至每次0.1g,每日2-3次服。每日最大剂量不能超过0.6g。 儿童治疗继发性高尿酸血症,口服,6岁以内每次50mg,每日1-3次;6-10岁,每次0.1g,每日1-3次。剂量可酌情调整。
不良反应 约20%患者可有下列不良反应: 1.皮疹 这是最常见的反应,发生率3%-10%。可有皮肤瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、多形红斑,常发生于手和足,伴肿胀,其次在躯干和面部。还可有皮肤或齿龈出血、紫癜,严重者可发生剥脱性皮炎。Stevens-Johnsoin综合征和中毒性上皮坏死溶解。 2.过敏反应综合征 如发热、寒战、关节痛、白细胞减少或增多、嗜酸性细胞增多、肝肾功能损害、弥漫性血管炎和多脏器损害,严重反应可致死。有肾功能损害和应用噻嗪类等利尿药易发生过敏反应。有个别报告,对过敏者,可采用脱敏治疗,开始用非常小的剂量每日0.05mg,如无过敏反应,可缓慢地增加每日剂量,为期不少于30天。 3.胃肠道反应 如恶心、呕吐腹泻腹痛、胃痛、胃纳减退、口腔溃疡等。 4.血液系统反应 如粒细胞、血小板或全血细胞减少,骨髓抑制。 5.周围神经炎 如手、足麻木,疼痛或刺痛。 6.其它有脱发、头痛嗜睡眩晕、乏力、白内障、非过敏引起的肝功能损害(黄疸、氨基转移酶升高)和肾功能损害。 此外,在开始治疗的数周或数月内,可诱发急性痛风。
注意事项 1.须定期查血象、血尿酸、肝肾功能,根据检查结果,随时调整药量。 2.在最初治疗的几个月内,除开始小剂量用药外,应与秋水仙碱吲哚美辛合用,并且多饮水。 3.发生皮疹或过敏反应时,应停药处理,有严重过敏反应或进行性肝、肾功能损害者,应及时组织抢救,否则易危及生命。 4.一般反应如胃肠道反应,可作对症处理。 5.肝、肾功能损害者慎用。 6.本品可通过乳汁排出,哺乳期妇女禁用。 7.与硫唑嘌呤合用时,可使后者分解代谢减慢从而增加毒性,因此,硫唑嘌呤的用量应减至常用量的1/4左右,以防蓄积中毒。与环磷酰胺同用时,也可增加其毒性,本药可减轻氟尿嘧啶毒性。
贮藏 密闭保存。
备注
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