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萘普生
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Naproxen
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解。在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。熔点:153-158℃。
功效
主治 适用于各类急性中度、轻度的疼痛,包括手术后损伤痛。亦用于各种风湿性疾病引起的肌关节痛,控制类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的肿痛症状。并可较长时间服用。在治疗类风湿关节炎时,它具有与阿司匹林吲哚美辛布洛芬同样的疗效,且疗效与剂量成正比。亦可作为解热降温的对症药物。
用途
方解
药理作用 本品为抗炎镇痛药,有抗炎、镇痛、解热作用。和其他的非甾体抗炎药一样,它抑制花生四烯酸代谢途径中的环氧酶而使得炎症介质前列腺素的合成减少,从而起抗炎、镇痛、解热的作用。本品抑制COX-2的浓度低于COX-1,COX-2/COX-1比值明显低于阿司匹林,吲哚美辛、吡罗昔康。这可能是本品出现严重胃肠道不良反应和肾损害少的原因。
体内过程 本品口服后吸收完全。食物可轻度减少其吸收,碳酸氢钠可增加其吸收,其他抗酸药物则降低其吸收。其血浆蛋白结合率为97.6%-99.5%。其血浆浓度在服用剂量500mg以内时随剂量直线上升,超过此剂量则因血浆结合点的饱和,清除率的增加而血浓度增加相对减少,而AUC仅增加25%。关节液中的浓度则在服药3-4小时后是血浓度的50%,至15小时达血浓度的74%。本品的特点为半衰期较长,为12-15小时。体内药物50%-60%以结合物的形式或27%-46%以代谢物的形式由尿中排出。0.5%-2.5%在粪中出现。 在肾功能不全者,虽血浆游离型增高但药物半衰期不变。在肝硬化患者则本药的清除率较正常人降低60%。
剂型 片剂,胶囊,栓剂
规格 片剂:0.1g,0.25g。胶囊剂:0.25g。缓释片:0.5g。缓释胶囊:0.25g。栓剂:0.25g。
用法用量 片剂及胶囊剂:成人:片剂0.2-0.4g/次,每日2次。缓释胶囊:每次0.5g,每日1次。儿童:每日10mg/kg,分2次服,每日量不超过750mg。成人:直肠给药,每次0.25g,睡前用。
不良反应 本品较为安全,安全性与布洛芬大致相似。 1.胃肠 约20%服用者出现消化不良反应,可以不停药自行缓解或少数需加抗酸药物。有文献报道对有消化性溃疡史和食管裂孔疝者虽服用本药但无严重胃肠道不良反应。本药引起严重胃肠道出血及穿孔的很少,据统计其发生率较吲哚美辛低一半,为吡罗昔康的20%。 2.肾 有肾前性和肾本身病变者,有可能出现肾损害,包括浮肿、电解质紊乱、肾功能不全,停药可以恢复。 3.其他少见的不良反应有头痛、头晕、皮疹、肝酶升高、支气管哮喘发作等。 4.中毒解救 未见有中毒的报道。过量服用者宜尽早洗胃、输液以促进药物早些排出。
注意事项 1.对本品及其他非甾体抗炎药过敏者,孕妇及哺乳期妇女,活动期消化性溃疡或有溃疡合并出血和穿孔史者禁用。有溃疡病史者宜在严密观察下用药或加用抗酸药。 2.有报道与正常人相比,10例酒精性肝硬化患者本药的清除率下降60%,因此肝硬化患者服用本药剂量应减少一半。 3.当本药剂量增大时,可使同时服用的华法林蛋白结合率减少,而游离型华法林的浓度增加14%-17%,因此与华法林同时服用时必须监测血中华法林的浓度并进行调整剂量。 4.本药与磺脲类降糖药无明显的相互作用。 5.有支气管哮喘者有凝血机制或血小板功能障碍者,心、肝、肾功能不全者,老年人等慎用。 6.长期应用应检查肝、肾功能及血象。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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