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链霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药
英文名 streptomycin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其硫酸盐,为白色或类白色粉末,无臭或几无臭,味微苦,有引湿性。易溶于水,不溶于乙醇和氯仿。
功效
主治 主要用于治疗各系统的各种结核病,采用短程化疗时多用于强化期。本品与β-内酰胺类抗生素,大环内酯类抗生素合用,治疗革兰阴性杆菌引起的败血症肺炎尿路感染、肠道感染等。对鼠疫、布鲁杆菌病有良好效果。
用途
方解
药理作用 本品为氨基糖苷类广谱抗生素,具有较强的抗结核杆菌作用,对结核杆菌、布鲁杆菌、鼠疫杆菌、土拉伦杆菌及肉芽肿荚膜杆菌也均有良好的抗菌作用,对金黄色葡萄球菌,与肠道阴性杆菌作用较弱,链球菌属与铜绿假单胞菌对本品耐药。临床主要用于抗结核杆菌的感染,因仅对吞噬细胞外的结核菌具有杀菌作用,为半效杀菌药。其作用机制为阻碍结核菌蛋白质的合成的多个环节,主要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30s亚单位结合,抑制70s复合物形成,因而抑制肽链的延长而影响合成蛋白质致细菌死亡。
体内过程 肌注0.5-1.0g后,2小时达血液高峰浓度20-40μg/ml,约为结核菌最低抑菌浓度的30倍,有效血药浓度(5-10μg/ml),可维持12小时并可渗入胸膜腔、腹膜腔、心包腔、关节腔等体液中,但难以透过血脑屏障,脑膜炎时脑脊液中含量虽略有增加,但尚难达到有效浓度。链霉素易透过胎盘进入胎儿循环。胎血浓度为母血浓度的50%,与血清蛋白结合率为20%-30%,肌注0.5g后,50%-60%于24小时内由尿中排出,1%经肝、胆排出体外,肾功正常时,体内无蓄积,当肾功能减退时排出量大为减少,仅达2%左右,在体内的t1/2为 2.4-2.7小时。
剂型 注射剂
规格 注射剂:0.75g (75万U)、1g(100万U)、2g(200万U)5g(500万U)。
用法用量 注射用硫酸链霉素,临用前,加灭菌注射用水适量使溶解:肌内注射成人治疗结核病,常规用量0.75g,每日1次,疗程2个月,60岁以上老年患者用量酌减,0.5g每日1次或0.75g隔日1次,治疗一般感染疗程多在2周左右,1次0.5g,1日2次或1次1g,1日1次。 儿童:肌内注射按体重每日15-25mg/kg,分2次给药,最大量0.75g。
不良反应 1.对第八对颅神经的毒性 主要损害前庭和耳蜗神经,并与年龄增长和剂量增大成正比。前庭神经损害早而多见,表现眩晕头痛、恶心、严重时平衡失调,光线阴暗时更加明显。耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋等,由于链霉素进入内耳淋巴液的浓度高于其他组织约670倍,因而易造成损伤,耳聋多在持续耳鸣后出现,停药后耳聋难以恢复。链霉素可经胎盘进入羊水和胎儿循环,妊娠者使用易造成婴幼儿先天性耳聋。 2.肾毒性 常与耳毒性同时出现,其受损程度随链霉素剂量和疗程的增加而增多,主要损害近端肾小管,造成其上皮细胞退行性变和坏死,引起蛋白尿、管型尿,一般停药后可恢复,严重时可发生氮质血症,肾功能衰竭。 3.神经肌肉阻滞 有阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,引起面部、口唇、四肢麻木,腹腔注入1克以上,偶可引起呼吸麻痹等,乙醚麻醉或应用肌肉松弛药者加重神经、肌内接头点的阻滞。 4.过敏反应 以皮疹、药物热,嗜酸细胞增多症较多见,偶可引起血管神经性水肿,紫癜、过敏性休克,后者的发生率低于青霉素,但死亡率往往较高。
注意事项 1.本品用于抗结核治疗必须与其他抗结核药物联用,以延缓耐药性的发生,多用于强化期的抗结核治疗。 2.虽然该品不易透过血脑屏障,但不能作为鞘内注射用药,避免引起椎管的粘连和堵塞。 3.孕妇应慎用或禁用本品,尤其在妊娠的头三个月,禁用本品注射,防止造成婴幼儿先天性耳聋。 4.老年人和慢性肾功不全者易造成蓄积中毒,要慎用本品,必须应用时酌情减少用量或间歇用药,并定期检查尿常规和测定肾功能。 5.交叉过敏,对一种氨基糖苷类过敏者,可能对其他氨基糖苷类品种也过敏。 6.本品与卡那霉素,卷曲霉素有单项交叉耐药,故对卡那霉素,卷曲霉素已耐药的病例。慎用链霉素。 7.用本品前必须做链霉素皮肤试验,有链霉素过敏史者禁用。 8.因有耳毒性,用药期间应注意头晕、耳鸣、听力减退等反应。
贮藏 密封、在干燥处保存。
备注
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