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利福平
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药
英文名 Rifampicin
汉语拼音
别名 甲哌力复霉素
药物组成
性状 本品为鲜红色或暗红色的结晶状粉末,无臭,无味。几不溶于水,在氯仿中易溶,在甲醇中溶解。
功效
主治 主要用于各类型初、复治肺结核病,肺外结核病(结核性脑膜炎、腹膜炎、心包炎、关节结核、淋巴结核、泌尿生殖器结核等)和各种非结核抗酸菌病的治疗,但必须与异烟肼等其他抗结核药物联用,以提高疗效,延缓耐药的发生。亦可用于骨关节结核和淋巴结核伴有瘘管者的局部用药。本品用于麻风病、军团菌肺炎以及严重的和经其他抗菌药物治疗无效的革兰阳性和阴性杆菌的感染,以及厌氧菌的感染。还可治疗细菌性外眼感染,沙眼,结核性眼病,以及某些病毒性眼病。
用途
方解
药理作用 利福平具有广谱抗菌作用,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌,革兰阳性、阴性菌均有杀菌作用,高浓度时可抑制某些病毒,沙眼衣原体的生长。单用本品迅速产生耐药故临床主要用于抗结核杆菌的感染,对结核杆菌和其他分枝杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.39-1.56μg/ml。最低杀菌浓度(MBC)0.78-3.125μg/ml,对各种无论细胞内或细胞外,任何生长环境、生长状态的结核杆菌均有杀菌作用是一种完全杀菌药。作用机制:与细菌的DNA的RNA多聚酶的β亚基结合,干扰结核杆菌的信息核糖核酸(mRNA)的合成,进而阻碍其RNA的合成,从而抑制细菌的生长、繁殖,导致细菌死亡。
体内过程 口服本品后迅速较完全的吸收(90%-95%),当胃内有食物或同时口服对氨水杨酸钠时妨碍其吸收。分布至全身脏器和体液,依次以肝、胆、肾和肺浓度最高,亦可分布到胸膜腔、腹膜腔、心包腔、关节腔、空洞、房水和胎儿循环中,脑脊液中较少,但脑膜炎时渗入增加,血药浓度2小时达高峰,有效血浓度维持12小时,口服本品600mg血药浓度峰值达5.88-12.24μg/ml,在肝脏代谢,药物吸收入肝后,30%-60%,从胆汁排出,并经肠内重吸收,形成反复进行的肝肠循环,使血液和脏器组织保持较高而持久的药物浓度,在血中的t1/2为4-8小时,肝、胆功能障碍,特别在胆道阻塞时其血药浓度比正常高3-4倍,本品血清蛋白结合率为75%-80%,正常人本品10%-20%由尿排出,60%由粪便排出,少量从泪液、汗液、痰、唾液排出。
剂型 胶囊
规格 胶囊剂:0.15g,0.3g。
用法用量 口服:成人体重≥55kg,1次600mg,体重<55kg,1次450mg,空腹顿服每日1次。采用短程化疗时,疗程6个月。
不良反应 1.肝毒性 表现转氨酶升高,肝肿大、严重时伴黄疸,胆道梗阻者更易发生。多数患者表现一过性转氨酶升高。肝损害多见于与其他抗结核药物特别是异烟肼合并用药时,促使异烟肼加速代谢为单乙酰肼而增加肝毒性。老年人、孕妇、长期嗜酒者、营养不良和患有慢性肝病者,较易发生。 2.过敏反应 间歇用药较每日连续用药更易发生过敏反应。在间歇用药时,每周2次以下较每周3次以上用药发生机会为多,表现药物热、皮肤瘙痒、皮疹、严重者导致剥脱性皮炎。嗜酸性粒细胞增多,血小板减少,粒细胞减少,血红蛋白减少,急性肾功能衰竭,出现少尿,蛋白尿,血尿,管型尿和过敏性休克等。 3.类流感样综合征 表现寒颤、高热、头痛,呼吸困难。全身酸痛、关节痛等。 4.胃肠症状 恶心、呕吐、腹胀。 5.类赫氏反应 初治肺结核经利福平治疗,多在治疗2-3个月时发生渗出性胸膜炎或纵隔淋巴结肿大,即谓利福平引起的“暂时性恶化”,但患者痰菌阴转,结核中毒症状往往消失毋须改变原方案即可获病变吸收、好转或痊愈,主要因利福平的强大杀药作用,短期内大量结核菌迅速死亡而释放的菌体成分而引起病灶反应。 6.偶有致胎儿畸形。
注意事项 1.本品必须空腹服用,宜于餐前1小时或餐后2小时用药。 2.严重肝损害,胆道梗阻者和妊娠3个月以内禁用本品,慢性肝病,肝功不全者和3个月以上孕妇慎用本品,并定期检查肝功能。本品可由乳汁排出哺乳妇女用药应权衡利弊。 3.本品为肝微粒体酶诱导剂,可加速双香豆素类抗凝血药、降血糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯矾及避孕药的代谢,使作用降低,与上述药物并用时,故需注意调整上述药物剂量。 4.使用本品视情况需每月检查肝功能。 5.对氨基水杨酸钠巴比妥类、氯氮(艹卓)等药物,可降低本品的吸收和血浓度,同时并用PAS时宜相隔8小时。 6.由于本品单用时迅速发生耐药,不宜将本品做一般抗生素应用。 7.服药后,尿、唾液、汗液等排泄物可呈桔红色,尤以尿液更加明显。
贮藏 密封,在阴凉干燥处贮存。
备注
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