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妥布霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\氨基糖苷类
英文名 Tobramycin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品硫酸盐白色结晶粉末,易溶于水,有吸湿性。
功效
主治 本品主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌,包括部分肠杆菌、铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染、腹内感染、软组织感染、伤口感染、复杂尿路感染脑膜炎、细菌性心内膜炎等。在治疗脑膜炎时,除注射用药外常加用鞘内给药或脑室内注射。由于本品对铜绿假单胞菌的体外抗菌作用较强,故是氨基糖苷类抗生素中治疗铜绿假单胞菌感染的常用药。对于革兰阳性菌金葡菌,本品虽有一定的体外抗菌作用,但不作为治疗金黄色葡萄球菌感染的常规用药。
用途
方解
药理作用 本品为氨基糖苷类抗生素,对需氧的革兰阴性杆菌及革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌有效。在革兰阴性杆菌中,大肠杆菌、克雷伯菌属等肠杆菌科以及沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属对本品敏感,沙门菌属及志贺菌属在体外具抗菌活性;本品对不动杆菌属和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性杆菌亦具有抗菌作用;本品对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌的抗菌作用较庆大霉素强,对铜绿假单胞菌的体外抗菌作用是庆大霉素的2-5倍,但对沙雷菌属和沙门菌属作用略差。在革兰阳性菌中,本品仅对葡萄球菌有效,链球菌及其它革兰阳性菌均对本品耐药。本品与庆大霉素有较大程度的耐药。本品属静止期杀菌药,进入细菌细胞内部发挥抗菌作用,机制为作用于细菌体内的30s和50s核糖体亚单位,影响肽链的延长,造成遗传密码错读,合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜,导致细胞膜渗漏,细菌死亡。该过程在缺氧的条件下受到抑制,故对厌氧菌无效。本品具有较长的抗生素后效应(PAE),临床使用时需引起重视。
体内过程 与其它氨基糖苷类抗生素相同,本品在小肠的pH环境下以高极性的高价离子形式存在,水溶性大,脂溶性极小,故在胃肠道吸收不好,故本品仅用于肌内注射或静脉给药。肌注后,约30分钟左右血药浓度达峰值,平均为3.7mg/L,t1/2为1.5-3小时;静脉给药同等剂量后30-60分钟达峰,浓度与肌内注射相似。本品主要分布于细胞外液,用药后胸水、腹水、滑膜腔液内均可达到有效浓度,本品在间质中亦有相当浓度,但胆汁和前列腺中浓度较低。本品与血清蛋白极少结合,不易通过血脑屏障,即使脑膜有炎症,也不能达有效浓度。本品绝大部分经肾小球滤过排泄,约10%的药物由肾以外的途径排出,药物不被代谢灭活,24小时内约80%-85%以上的药物经尿排出体外。肾功能正常的成人和6个月以上的婴儿给予本品后的消除t1/2为2-3小时,但一周以下婴儿,特别是早产或体重过轻的婴儿,t1/2可达8-11小时,肥胖病人半衰期缩短。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1ml:10mg(1万U),1ml:40mg(4万U),2ml:80mg(8万U)。
用法用量 1.成人肌内注射或稀释后静脉滴注,1日3-5mg/kg,分3次。 2.小儿 肌注,每日3-5mg/kg,分3次给药;静脉滴注,每日3-6mg/kg,分3次给药。
不良反应 1.耳毒性 本品会影响听觉和平衡功能,对前庭的影响较大,对耳蜗的损害较小,临床应用后会出现耳鸣、耳部饱满感、听力丧失、眩晕、共济失调等不可逆的耳毒性反应。肾功能损害、同时合用其它耳毒性药物、长期用药(大于10天)以及每日剂量在3mg/kg以上者易发生耳毒性,故条件许可应监测血药浓度。耳内局部用药也会引起前庭功能损害和听力减退,故本品不宜作耳部滴用。 2.肾毒性 常用量肾脏并无明显影响,仅少数病人会出现管型尿、蛋白尿、甚至血尿素氮增高,发生率约为1.5%-3%,肾毒性与、病人的耐受性相关。非少尿型肾毒性较常见,表现为多尿、蛋白尿等,大多可逆;严重的肾毒性会出现少尿和急性肾功能衰竭,较少见。 3.患者应给予充分的水分以减少肾小管损害。 4.过敏反应 少见,偶见皮肤瘙痒、皮疹等。 5.神经肌肉阻滞作用 偶可引起呼吸抑制。
注意事项 1.交叉过敏 对其它氨基糖苷类抗生素过敏的患者亦可能对本品过敏。有本品过敏史的患者禁用。 2.妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用。 3.血药浓度监测 本品的有效治疗浓度范围为4-10μg/ml,应避免高峰血药浓度在12μg/ml以上和谷浓度超过2μg/ml。由于治疗窗范围窄,故有条件时应进行血药浓度监测,以调整给药方案,特别是用于肾衰、婴幼儿、老年人、严重失水的病人时,血药浓度监测更为必要,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。 不同肌酐水平不同给药间隔用药量占标准给药量的百分比: 肌酐(ml/min)90 ,t1/2(h)3.1,给药间隔8h 84%; 肌酐(ml/min)80, t1/2(h)3.4,给药间隔8h 80%,给药间隔12h 91%; 肌酐(ml/min)70, t1/2(h)3.9,给药间隔8h 76%,给药间隔12h 88%; 肌酐(ml/min)60, t1/2(h)4.5,给药间隔8h 71%,给药间隔12h 84%; 肌酐(ml/min)50, t1/2(h)5.3,给药间隔8h 65%,给药间隔12h 79%; 肌酐(ml/min)40, t1/2(h)6.5,给药间隔8h 57%,给药间隔12h 72%,给药间隔24h 92%; 肌酐(ml/min)30, t1/2(h)8.4,给药间隔8h 48%,给药间隔12h 63%,给药间隔24h 86%; 肌酐(ml/min)25, t1/2(h)9.9,给药间隔8h 57%,给药间隔12h 81%; 肌酐(ml/min)20, t1/2(h)11.9,给药间隔8h 5O%,给药间隔12h 75%; 肌酐(ml/min)17, t1/2(h)13.6,给药间隔8h 46%,给药间隔12h 70%; 肌酐(ml/min)15, t1/2(h)15.1,给药间隔8h 67%; 肌酐(ml/min)10, t1/2(h)20.4,给药间隔8h 56%; 肌酐(ml/min)5, t1/2(h)31.5,给药间隔8h 41%; 肌酐(ml/min)0, t1/2(h)69.3;给药间隔8h 21%。 4.本品与两性霉素B、头孢噻吩合用会加重肾毒性,若需合用,须密切监测肾功能。 5.茶苯海明会掩盖本品的耳毒性,使出现的耳毒性不可逆转,依他尼酸可增加本品的耳毒性,应避免合用。 6.β-内酰胺类抗生素与本品联用有协同作用,但混合注射有可能会使本品活性降低。 7.本品的静脉输注速度务必缓慢,绝不能用于体腔注射,以免引起神经肌肉传导阻滞,导致呼吸停止。对于重症肌无力或应用箭毒类药物的患者,更应引起重视,一旦发生上述合并症,应立即使用新斯的明或静脉注射钙剂。
贮藏 密封,在干燥、凉暗处保存。
备注
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