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磷霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\其他类抗生素
英文名 Fosfomycin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 磷霉素二钠盐为白色结晶性粉末,无臭,味咸,在空气中极易潮解。易溶于水,pH4-11时短期稳定,微溶于甲醇,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
功效
主治 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、产气杆菌等所致的败血症。骨髓炎、肺部感染、脑膜炎等严重感染需大剂量静脉给药,每日给药量可至12-16g。口服用药主要治疗轻、中度感染,如头面部五官感染、肺部感染、尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染等。
用途
方解
药理作用 本品抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与盐酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,阻抑细菌细胞壁合成。本品抗菌谱广,对葡萄球菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙雷菌属有较高抗菌活性;对部分厌氧菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌以及链球菌、肺炎球菌等也具有一定活性,但较青霉素类和头孢菌素类抗菌活性差;对铜绿假单胞菌的作用较羧等西林差。细菌对本品与其它抗生素之间不产生交叉耐药,与β内酰胺类、氨基糖苷类联用常呈协同作用,且可减少细菌耐药性的产生。
体内过程 口服磷霉素钙后,自胃肠道吸收30%-40%,且不受食物影响。正常人口服0.5g、1g、2g磷霉素钙后,血药浓度达峰时间为2-4小时,峰值分别为3.5,5.3,7.0μg/ml,每6小时口服磷霉素钙O.5g,稳态血药浓度可达6-8μg/ml。肌注磷霉素钠后,血药浓度峰值于1小时后到达,每6小时肌注1g的稳态血浓度为30-40μg/ml,静注0.5和1g的血药峰浓度分别为28和46μg/ml,1小时后下降至50%左右;每6小时静注0.5g,稳态血浓度可达36μg/ml,静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达195μg/ml,24小时内静滴12g,稳态血浓度可达60μg/ml左右。本品不与血浆蛋白结合,t1/2为1.5-2小时,肾功能减退时略有延长。 吸收后,磷霉素广泛分布于肾、心、肺、肝等器官,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓及脓液中也有相当浓度,亦可进入胸水、腹水、淋巴液、支气管分泌物和眼房水中,以肾组织浓度为最高。本品亦可透过血脑屏障。 口服本品主要经尿、粪排出,注射后,24小时内有90%自尿中排出。
剂型 片剂,散剂,注射剂
规格 片剂(钙盐):0.1g(10万U),0.2g(20万U),0.5g(50万U)。 散剂(氨丁三醇盐):6g(相当于磷霉素300万U)。 注射剂(钠盐):0.5g,1g(100万U),2g(200万U),4g(400万U)。
用法用量 1.口服 成人每日2-4g;儿童每日50-100mg/kg,分3-4次服用。 2.肌内注射 成人每日2-8g,儿童每日50-200mg/kg,分3-4次给药; 3.静滴 成人每日4-12g,严重感染可加至16g,儿童每日100-300mg/kg,分2-3次给予。
不良反应 不良反应发生率约为10%-17%,主要不良反应为轻度胃肠反应,如恶心、纳差、中上腹部不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药。偶见皮疹、嗜酸性粒细胞增多及丙氨酸氨基转移酶升高,血液系统及肾脏毒性未见。肌注局部疼痛较剧。
注意事项 1.本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,为增强本品的作用,可适量加入葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)。 2.磷霉素与β内酰胺类、氨基糖苷类抗生素合用常呈协同作用,并可延迟或减少耐药性的产生,上述联合用药用于较严重的感染。此外,对于金黄色葡萄球菌感染,宜与红霉素利福平联用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。 3.本品临床应用未见引起出血的报道,但体外实验中对二磷酸腺苷(ADP)介导的血浆血小板凝聚有抑制作用。 4.较大剂量采用时宜在疗程中监测肝功能1-2次。 5.一般不用作肌注。
贮藏 密闭,在阴凉干燥处保存。
备注
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