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头孢曲松
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 Ceftriaxone
汉语拼音
别名 头孢三嗪
药物组成
性状 本品二钠盐为白色或类白色结晶性粉末,无臭。易溶于水,微溶于甲醇。298.3mg头孢曲松双钠盐相当于250mg游离酸。
功效
主治 可用于敏感致病菌引起的各种感染包括单纯性与复杂性尿路感染淋病、下呼吸道感染(包括青霉素G耐药肺炎球菌引起的呼吸道感染)、菌血症败血症脑膜炎、胆道、胃肠、盆腔、骨关节、皮肤软组织等感染。本品对金黄色葡萄球菌感染不及一代与二代头孢菌素,对铜绿假单胞菌作用较弱,不宜单独应用,甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌耐药。
用途
方解
药理作用 本品为β-内酰胺类广谱抗生素,为半衰期较长三代头孢菌素。具有第三代头孢菌类抗菌谱广的特性;对β-内酰胺酶稳定;对革兰阴性杆菌包括肠杆菌属杆菌有强大抗菌活性;对革兰阳性金黄色葡萄球菌作用不及一代与二代头孢菌素,但对肺炎链球菌与化脓性链球菌均有很强的抗菌作用,近代报道对青霉素耐药肺炎链球菌对头孢曲松高度敏感;对阴性球菌淋球菌、脑膜炎球菌均有强大的抗菌活性,本品是WHO列为抗耐药淋球菌的基本药物;对铜绿假单胞菌与厌氧脆弱拟杆菌仅有低度抗菌作用;肠球菌对本品耐药,肠杆菌属中已有耐本品菌株,支原体、衣原体、军团菌、难辨梭状芽胞杆菌均耐药。 头孢曲松体外抗菌谱:作用强度 抗菌谱:+++ 肠杆菌属杆菌、淋球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、嗜血流感杆菌、脑膜炎球菌;++ 敏感葡萄球菌、厌氧菌(除外脆弱拟杆菌);+ 铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌;0 肠球菌、MRSA、肠杆菌属中耐本品菌株、难辨梭状芽胞杆菌、军团菌、支原体、衣原体。 头孢曲松为杀菌剂。其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。与其他青霉素类和头孢菌素类相同,本品能抑制转肽酶在细胞壁合成的最后一步交叉连接中的转肽作用,使交叉连接不能形成,影响细胞壁合成,导致细菌溶菌死亡。
体内过程 本品t1/2为7-8小时,是头孢菌素类中半衰期最长的品种,故可每日一次给药。健康志愿者静脉注射0.5g与1.5g,平均高峰血浆药物浓度分别为151与286mg/L。静脉滴注0.5,1.0,与2.0g,滴注30分钟后,血药峰浓度分别为82,151,与257mg/L。肌内注射0.5g或1.0g,血药峰浓度约于2小时达到,分别为43和80mg/L,约为静脉滴注等剂量血药峰浓度的半数。外科细菌感染病人,首剂2.0g,血药峰浓度为180-259mg/L,24小时后血药浓度在12与20mg/L之间。新生儿细菌性脑膜炎,静脉注射50mg/kg,注射后1-2小时,平均血浆浓度为124mg/L。 头孢曲松能较好的透入许多组织与体液内包括脑脊液内,不论脑膜有无炎症,均能达到抑制大多数阴性细菌的抗菌浓度约为2mg/L。 本品胆汁中浓度很高,静脉滴注2g,每日2次,胆汁中平均浓度为4700mg/L,每日1次2g,连续6天,给药第3天,胆汁与血浆中浓度比值为9.4:1,给药第5天比值为6:1。 本品以原形经肾与肝消除,给药量56%自尿中排除,44%可从粪便中收集到经微生物灭活的代谢物。 头孢曲松的分布容积为0.15L/kg,血浆蛋白结合率为95%。
剂型 注射剂
规格 注射剂(钠盐):0.25g(相当于250mg游离酸),0.5g,1g,2g。
用法用量 1.成人肌内或静脉给药,1次1-2g,每日1-2次。轻症或单纯性尿路感染亦可0.5g,每日1-2次。每日最高剂量为4g。 2.12岁以下小儿静脉给药,每日50-100mg/kg,日剂量1次或分2次静脉滴注给药。脑膜炎患儿每次50mg/kg,每12小时1次。每日最高剂量不超过4g。其他感染一般每日不超过2g。 肾功能不全患者肌酐清除率大于每分钟5ml,每日应用本品剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多,透析后不需要增补剂量。
不良反应 本品总的耐受较好,不良反应发生率约为7%-8%,大多较轻。本品和其他头孢菌素类相似与青霉素有交叉过敏反应。可能发生皮疹反应,但不常见。疗程较长时,可能发生伪膜性肠炎或二重感染,偶有血液学反应如中性粒细胞下降、血小板下降、Coomb's试验阳性,嗜伊红细胞高等,氨基转移酶升高、头痛、头晕、腹痛、软便、恶心、呕吐等偶有报道。肌注部位疼痛与静脉滴注发生静脉炎均属偶见。
注意事项 婴幼儿不能肌内注射。有黄疸或有黄疸倾向新生儿应慎用或避免使用。对青霉素类过敏患者慎用,严重肝功能不全者慎用。
贮藏 遮光,密闭,在凉暗干燥处保存。
备注
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