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头孢呋辛
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 Cefuroxime
汉语拼音
别名 头孢呋肟
药物组成
性状 头孢呋辛钠盐为白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末,易溶于水,在生理盐水、5%葡萄糖液或葡萄糖生理盐水中24小时内均稳定。
功效
主治 可用于对本品敏感的阳性球菌与产酶阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染,胆道感染,外科术后感染,创伤感染,骨关节感染,淋球菌感染,其它各科敏感菌引起的感染及外科围术期预防用药。
用途
方解
药理作用 本品为β-内酰胺类广谱抗生素,为第二代头孢菌素的代表品种。主要特点为:①对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定,本品对β-内酰胺酶的稳定性与三代头孢菌素相似。②抗阴性杆菌的活性比一代头孢菌素强但不及三代头孢菌素。③对革兰阳性球菌包括耐青霉素产酶金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用,比三代头孢菌素强。④对嗜血流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌及卡地布兰汉球菌等均有较强抗菌作用。⑤头孢呋辛对肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等无效。 头孢呋辛为杀菌剂,其抗菌作用机制为影响细菌细胞壁合成。本品与细菌内膜上的靶位蛋白(青霉素结合蛋白PBPs)有较强亲和力,主要与PBP-3结合,影响细胞壁合成中最后一步交叉连接所必需的转肽酶的功能,使交叉连接不能形成,细胞壁合成被抑制,导致细菌溶菌死亡。 头孢呋辛体外抗菌谱:作用强度 抗菌谱:+++ 肺炎链球菌、淋球菌、克雷白杆菌、链球菌属 、脑膜炎球菌、奇异变形杆菌、葡萄球菌属、嗜血流感杆菌、沙门菌属、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、志贺菌属;++ 厌氧菌(除外脆弱拟杆菌);0 不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属吲哚阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体。
体内过程 静脉注射头孢呋辛750mg,即刻血清药物浓度高于50mg/L;肌内注射同剂量头孢呋辛血药峰浓度1小时达到,峰值大于25mg/L。本品能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。血浆t1/275分钟,蛋白结合率33%。本品体内不代谢,以原形经肾小球滤过与肾小管排泌自尿中排出,24小时尿中排出给药量90%-95%。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂(醋氧乙酯):125mg,250mg,500mg。注射剂(钠盐):0.75g,1.5g(静脉注射用)。0.25g,0.5g(肌内注射用)。
用法用量 注射给药:成人肌内注射1次0.25-0.5g,每日2-3次;静脉滴注给药,剂量0.75-1.5g,间隔8小时,必要时每次2g,间隔8小时,每日2-3次。小儿:一般每日50-100mg/kg,每6-8小时肌内注射或静滴。口服给药:成人:每日0.5-1g,分2次口服。3个月-12岁小儿急性咽炎或急性扁体炎每日20mg/kg,分2次口服(每日最高量不超过500mg);脓疱病患儿每日30mg/kg,分2次服药(每日最高不超过1000mg)。 轻度肾功能减退本品不需调整剂量,肾清除率低于每分钟30ml适当调整剂量与间隔时间。 头孢呋辛调整剂量与间隔时间:肌酐清除率(ml/min)80-50,头孢呋辛最大剂量(g)/间隔时间(h)1.5/8;肌酐清除率(ml/min)50-30,头孢呋辛最大剂量(g)/间隔时间(h)1.5/8; 肌酐清除率(ml/min)30-10,头孢呋辛最大剂量(g)/间隔时间(h)0.75/8;肌酐清除率(ml/min)<10,头孢呋辛最大剂量(g)/间隔时间(h)0.75/24。
不良反应 本品不良反应较少,与其它头孢菌素类似,可能出现皮疹反应,但少见。偶见一过性氨基转移酶升高。应用过程中很少伴有难辨梭状芽胞杆菌引起的伪膜性肠炎。偶见Coomb's试验阳性反应。
注意事项 对青霉素过敏者慎用。
贮藏 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
备注
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