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普罗帕酮
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心律失常
英文名 Propafenone
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦,在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶,在水中极微溶解。熔点171-174℃。
功效
主治 口服或静注适用于治疗和预防室性和室上性及预缴综合征快速性心律失常。治疗室性早搏的有效率为60%-70% ;静脉注射终止房室结和房室折返性心律失常的有效率为50%-90%;预激综合征合并房颤房扑有效率为25%或减慢心室率。
用途
方解
药理作用 本品属IC类广谱抗心律失常药。抑制心肌细胞Na+内流,降低心房、心室及浦氏纤维动作电位最大上升速率,缩短浦氏纤维动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)。ERP/APD>1,故相对不应期延长。本品尚有β受体阻滞和抑制钙通道作用,故能抑制窦房结、心房、心室、房室结及希浦氏系统的传导及自律性及延长旁路传导,并提高室颤阈值。本品有负性肌力作用,能增加外周血管阻力。
体内过程 口服吸收良好(约95%),初期服药因肝脏首关效应较强,生物利用度较低(3%),但长期给药后肝脏首关效应呈饱和状态,生物利用度可显著上升(40%)。口服后30分钟起效,2-3小时达峰效应,并持续8小时以上。血浆蛋白结合率为95%,t1/25-8小时,经肝代谢生成的部分代谢产物具有药理活性。血药有效浓度0.5-1.8μg/ml。与地高辛合用可提高地高辛药物浓度,后者药量应减半。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:50mg,150mg。注射剂:10ml:35mg。
用法用量 口服:成人:150-200mg,每日3-4次。日总量不超过800mg/日,起效后减量。静注:1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射,必要时10-20分钟重复一次,总量不超过210mg。静注起效后改为静滴,滴速0.5-1.0mg/min或口服维持。儿童用量:口服5-7mg/kg,一日3次,起效后减量。
不良反应 1.本品不良反应发生率甚高(约28%-35%)。常见有胃肠道反应,包括恶心、呕吐、口干、便秘和胃肠道不适;神经系统不良反应有头痛、头晕、眩晕、舌麻、视物模糊、精神障碍、失眠、忧郁、感觉异常、手指震颤癫痫发作。偶有溶血性贫血和粒细胞缺乏症及肝功能损害。 2.心血管系统毒性反应更为常见,几乎占整个不良反应的70%。由于本品具有β受体阻滞剂与抑制心肌收缩力作用,尤其是静脉注射,可降低心输出量,降低血压,可能诱发急性左心衰竭,甚至心源性休克。也可发生室性心律失常加重、尖端扭转型室性心动过速、甚至心室颤动。静注可发生严重窦缓、窦房阻滞、窦性停搏和各类传导阻滞。
注意事项 1.本品不良反应的发生与患者年龄、有无器质性心脏病、药物剂量和使用方法等密切相关。使用时宜从小剂量开始,逐渐加量,日服量不宜超过每日800mg,避免与负性肌力药物尤其是静脉用药时合用;60岁以上老年人,常伴有窦功能减退和肝肾功能减低,用药量宜减少,器质性心脏病患者应禁用或慎用。 2.使用本品应定期检查心电图,静脉注射时需用心电图监护,并测血压,当发现心率<50次/分,血压降低,出现各类传导阻滞或原有传导阻滞加重或发生新的心律失常等应及时停药,并采取相应治疗措施。 3.本品可明显提高地高辛的血清浓度,并增加华法林的抗凝效果。 4.本品对严重心力衰竭、心源性休克、病窦综合征禁用。慢性阻塞性肺部疾病慎用。
贮藏 避光,干燥处密封保存。
备注
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