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瑞格列奈
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\胰岛素及口服降血糖药
英文名 Repaglinide
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色、无味的微晶体粉末。
功效
主治 饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。 可与二甲双胍合用;与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
用途
方解
药理作用 瑞格列奈为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药。它刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低,此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。它与其它口服促胰岛素分泌降糖药的不同在于:其通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,钙离子通道开放,钙离子内流增加,从而使β细胞分泌胰岛素增加。
体内过程 本品经胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值;然后,血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。 本品与人血浆蛋白的结合大于98%。几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)以代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
剂型 片剂
规格 片剂:0.5mg;1.0mg;2.0mg。
用法用量 应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药,服药时间也可掌握在餐前0-30分钟内。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用本品治疗。其推荐起始剂量为1mg。 最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。 对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用,应减少本品的剂量。
不良反应 1.低血糖:这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可静脉输入葡萄糖。 2.视觉异常:已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常,尤其是在治疗开始时。只有极少数病例在治疗开始时发生上述的视觉异常,但不致因此而停用。 3.胃肠道:临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛腹泻、恶心、呕吐便秘。同其它口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 4.肝脏酶系统:个别病例报告用本品治疗期间肝酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因肝酶指标升高而停止治疗的病人极少。 5.过敏反应:可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。
注意事项 同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,本品也可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不能再用口服降糖药,而需改用胰岛素治疗。在发生应激反应时,如发烧、外伤、感染或手术,可能会出现高血糖。 本品尚未在肝功能不全的患者进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行研究。
贮藏 密闭保存。
备注
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