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青蒿琥酯
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫药\抗疟药
英文名 Artesunate*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为无色针状或白色结晶性粉末,无臭,几乎无味,微溶于水,易溶于丙酮和氯仿,溶于碳酸氢钠溶液中,形成水溶性钠盐。熔点:131-136℃。
功效
主治 本品为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效,服本品后能迅速控制疟疾的急性发作,用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟、间日疟的治疗。
用途
方解
药理作用 本品的作用机制同青蒿素。首先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外,对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体内过程 静脉注射后血药浓度很快下降,t1/2为30分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg;注射剂:60mg。
用法用量 口服一次0.1g,一日1次,连服5日,第一日用量加倍。静注 临用前,首次60mg本品中先加入5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟待完全溶解后,加入5%葡萄糖注射液5.4ml稀释,使每1ml溶液中含本品10mg,缓慢静注。于首剂后4、24、48小时各重复注射1次。危重者首剂可加至120mg,3日为一疗程,总剂量240-300mg。 7岁以下小儿按体重1.5mg/kg给药。
不良反应 推荐剂量未见不良反应,当剂量过大时(大于2.75mg/kg)可出现外周网织红细胞一过性降低。随着剂量加大,网织红细胞下降的幅度亦加大,持续时间亦延长。
注意事项 1.动物毒理实验表明,本品有明显的胚胎毒作用,孕妇应慎用。 2.本品溶解后应及时注射,如出现混浊不可使用。 3.极度严重患者,首次剂量可加倍。 4.静脉注射速度不宜太快,每分钟3-4ml。 5.疟疾控制后,宜再用其他抗疟药根治。
贮藏 遮光,密封保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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