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去甲万古霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\其他类抗生素
英文名 NOrvancomycin*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品盐酸盐为淡棕色粉末,无臭,味苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在丙酮、丁醇或乙醚中不溶。在溶液中能被多种重金属盐沉淀。
功效
主治 本品静脉给药用于严重的革兰阳性菌感染,或用于病菌对其他抗生素耐药或疗效差的耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌及肠球菌所致的感染: 1.严重葡萄球菌感染:由金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、骨或肺部感染等症。 2.用作肠球菌心内膜炎及棒状杆菌属心内膜炎的首选药;也可用作草绿色链球菌心内膜炎。 3.对血透析发生葡萄球菌属感染患者,本品静滴可作首选药。 4.对与抗生素相关的伪膜性肠炎,口服本品有效。
用途
方解
药理作用 本品和万古霉素结构相似,作用相似,为国产品。本品为快效杀菌剂,作用于细胞壁,与粘肽侧链形成复合物,从而抑制细菌细胞壁的蛋白合成。对各种革兰阳性球菌与杆菌均具强大抗菌作用,耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌属对本品非常敏感,亦对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌具强大抗菌活性,在体内外均不易产生耐药性。本品对炭疽杆菌、白喉杆菌、伤风杆菌等厌氧菌感染有效,而且是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素之一。大多数革兰阴性菌对本品耐药。本品与庆大霉素链霉素联用,对肠球菌具协同杀菌作用。
体内过程 本品较宜静脉给药,口服不易吸收,肌注易引起剧痛和组织坏死。成人静滴0.5g后,峰浓度可达10mg/L,有效血药浓度可维持6小时,剂量增加1倍,峰浓度及有效血药浓度维持时间亦增加1倍。连续多次给药,药物有轻度积蓄。本品消除t1/2为6小时,肾功能不全时,半衰期明显延长,易导致严重毒性反应,需按肾功能损害程度调整药量。本品蛋白结合率约为中度,在体内分布广泛,可迅速分布到各种体液中,也可进入体腔和通过胎盘进入胎儿体内,但不易渗入房水和脑脊液中。脑膜有炎症时,药物的渗透增加。本品主要以原形由肾脏排泄,尿中浓度较高,少量自胆汁排除,药物仅小部分在体内代谢。
剂型 注射剂
规格 注射剂:每支含盐酸去甲万古霉素0.4g(40万U)。
用法用量 临用前加注射用水适量使溶解。 静脉缓慢滴注:成人1日0.8-1.6克(80万-160万U)分2-3次静滴。儿童每日按体重16-24mg/kg (1.6万-2.4万U/kg),1次或分次静滴。
不良反应 1.发生率较少者为:听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、呼吸困难、嗜睡、尿量或排尿次数显著增多或减少、食欲减退、恶心或呕吐、异常口渴、软弱(肾毒性)等。 2.“红颈综合征”表现发生率少,多见于快速大量注射后,症状有食欲不佳、寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心跳加速、皮疹或面红;颈根、上身、背臂等处发红或麻刺感(释放组胺)。
注意事项 本品适用于重症感染,轻症感染不宜选用,以减少不良反应。 1.本品静脉给药可穿过胎盘,导致胎儿第八对颅神经损害,因此孕妇在危及生命的情况下或在严重疾患其他药物无效或不能应用时,应充分权衡利弊后使用。 2.本品静脉给药后分布于多数体液,可在乳汁中排出,哺乳期妇女禁用。口服胃肠道吸收较少,故口服后乳汁中不会有大量排出,婴儿不致因从乳汁中吸收大量药物而引起严重问题。 3.本品用于老年患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险(听力丧失)。肾功能或听力减退的患者需延长给药间期或停用本品。 4.对诊断的干扰,血液尿素氮(BUN)可增高。 5.听力减退或耳聋,有肾功能减退史者慎用。 6.治疗期间应定期检查听力,尿液中蛋白、管型、细胞数及测定尿相对密度等。 7.氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林、其他水杨酸盐、杆菌肽(注射)、布美他尼注射剂、卷曲霉素、卡氮芥顺铂环孢素依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素等药物与本品合用或先后应用,可增加耳毒性及(或)肾毒性的潜在可能;可能发生听力减退,即使停药后仍可能继续进展至耳聋,反应呈可逆性,但往往成为永久性的,若与耳毒性抗菌药合用或先后应用时,需进行一系列听力测定。由于本品常需与氨基糖苷类联合应用于细菌性心内膜炎的预防和链球菌与棒状杆菌心内膜炎的治疗,还可用于耐药性葡萄球菌感染的治疗,或青霉素过敏的患者,此时均需进行肾功能测定,以调整给药剂量或间期或更换药物等。 8.抗组胺药、布克利嗪、塞克利嗪(cyclizine)、吩噻嗪类噻吨类、曲美卡胺等与本品合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等症状。 9.本品与碱性溶液有配伍禁忌,遇重金属可发生沉淀。 10.本品对组织有高度刺激性,肌注或静脉注射外漏后可引起局部剧痛和组织坏死,故只能用于静脉滴注或经中心静脉导管输入,静脉必须轮换使用,并尽量避免药液外漏。 11.为减少不良反应发生率,本品不宜给药过快或快速推注,应至少用100-200ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后间歇给药。 12.愈量处理 加强支持疗法,维持肾功能。腹膜透析可清除少量药物。
贮藏 密闭,在凉暗处保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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