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氯霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\酰胺醇(氯霉素)类
英文名 Chloramphenicol
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品的琥珀酸酯为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。在乙醇或内酮中易溶,在水中微溶;在碱溶液中易溶。熔点:126-131℃。
功效
主治 氯霉素主要用于耐氨苄西林B型流感杆菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌所致、对青霉素过敏的细菌性脑膜炎、脑脓肿;由于伤寒杆菌对氯霉素已产生耐药性,因而氯霉素仅适用于敏感菌株所致的散发病例,沙门菌属肠炎合并有败血症亦可应用氯霉素。氯霉素局部滴眼治疗细菌性外眼感染及沙眼,眼周或眼内注射治疗细菌性眼内感染。
用途
方解
药理作用 氯霉素为广谱的抑菌剂,但对于对氯霉素高度敏感的革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌则在低浓度时就具有强大的杀菌作用。氯霉素对革兰阴性菌的作用比对革兰阳性菌的作用强。敏感菌包括肠杆菌科的细菌如沙门菌属、克雷伯菌属、沙雷菌属、普罗菲登菌属、亲水气单孢菌、大肠杆菌、产气杆菌、聚团肠杆菌、阴沟杆菌等;不动杆菌属、铜绿假单胞菌、普通变形杆菌等一般耐药;白喉杆菌、李斯特菌属、炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌属等革兰阳性菌多数对氯霉素敏感;部分金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及肠球菌属耐药;多数厌氧菌如伤风杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌属、乳酸杆菌属、脆弱拟杆菌、梭形杆菌、韦荣菌属、消化球菌、消化链球菌对氯霉素敏感。 近年来对氯霉素耐药的菌株有逐渐上升趋势,已有耐氯霉素的伤寒杆菌暴发流行。 氯霉素的作用机制主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,可抑制转肽酶,阻止肽链的延长,使菌体蛋白合成受阻。由于在菌体的结合位点相同,细菌对氯霉素和甲砜霉素可有交叉耐药,而氯霉素亦可与大环内酯类及林可霉素竞争结合位置而产生拮抗作用。而且人和哺乳动物某些细胞线粒体中也有70s核糖体,因此氯霉素可同时抑制这些线粒体的蛋白质合成功能。
体内过程 氯霉素为脂溶性,口服吸收迅速且完全,约90%可吸收,生物利用度高。正常人口服半小时后血药浓度即可达有效水平,1-2小时达峰,口服1g时的峰浓度为13.8-14.9mg/L,剂量加大,血药浓度亦成倍增高。氯霉素的血浆t1/2为1.5-3.5小时,蛋白结合率为30%。 琥珀氯霉素静脉滴注后在体内水解释放出氯霉素,但其水解率极不恒定,血药浓度变异范围较大。本品不宜用于肌注给药,局部易结成硬块,吸收缓慢,血药浓度为等量口服氯霉素的一半。 氯霉素为脂溶性,无论口服或注射给药,均能广泛地分布于全身组织和体液,如肝、肾、肺、心肌、肠、脑,可渗入胸水、腹水和关节液;可透过血脑屏障进入中枢神经系统;脑脊液浓度为同期血药浓度的35%- 65%;可透过胎盘屏障进入胎儿体内,亦可进入乳汁、唾液腺;氯霉素在眼组织中的分布也很好,可进入房水、晶体、角膜、虹膜、巩膜、结合膜、视神经双泪腺等,0.5%氯霉素溶液滴眼,每5分钟1次,共6次,2小时后人眼房水浓度为3-6μg/ml;1%眼膏每30分钟敷眼1次,共4次,人眼房水浓度超过60μg/ml。氯霉素能以活性型进入细胞内,对胞内菌有效。 氯霉素口服吸收后90%在肝内与葡萄糖醛酸结合成无活性的代谢产物。5%-10%的药物以原形由肾小球滤过排泄,90%以无活性的代谢产物经肾小管分泌排出,肝功能减退时可致氯霉素血药浓度显著升高。 新生儿肝脏未发育成熟,葡萄糖醛酸转移酶活性低,可使氯霉素体内的代谢消除过程减慢。肝药酶诱导剂如苯巴比妥可加快氯霉素的代谢。双香豆素和苯妥英钠可与氯霉素竞争肝微粒体酶系,可使上述药物血浓度升高。
剂型 注射剂
规格 注射剂:琥珀氯霉素,按氯霉素计算,0.125g,0.25g,0.5g。
用法用量 注射:成人,临用前加灭菌注射用水使溶解,肌内或静脉滴注:0.5-1.0g/次,1日1-2g。 小儿,每日按体重25-50mg/kg,分次静滴。
不良反应 1.对血液系统的影响 氯霉素对血液学方面的毒性有骨髓抑制,与剂量有关,呈可逆性,血药浓度超过25mg/L,或长期应用时即可出现骨髓抑制,表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少,儿童多于成人,剂量越大,变化越明显,停药2-3周后,可望恢复正常。氯霉素还可致再生障碍性贫血,与剂量无关,为不可逆的,一旦发生,常难逆转,病死率可达50%,少数可发展为粒细胞性白血病,再障可有数周至数月的潜伏期,不易早发现,临床表现有血小板减少引起的出血倾向以及由粒细胞减少所致的感染征象。绝大多数由口服用药引起。氯霉素局部使用时如氯霉素溶液或眼膏长期应用,亦可有一定药量吸收,偶可发生血液系统毒性反应。 2.溶血性贫血 可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足患者。 3.灰婴综合征 主要发生于早产儿及新生儿中,为由于大剂量应用氯霉素后,血药浓度达75mg/L以上时,出现腹胀、呕吐、进行性苍白、发绀、微循环障碍、体温不升、呼吸不规则。早产儿或新生儿应用超过25mg/(kg·d)、成人或较大儿童应用100mg/(kg·d)时可发生类似现象。 4.长期口服氯霉素可因肠道菌群被抑制导致维生素K合成受阻,凝血酶原时间延长,诱发出血倾向。 5.神经系统反应 氯霉素偶可引起视神经炎、视力障碍,并可发展成视神经萎缩及失明。 6.原有肝病患者服用氯霉素可发生黄疸、肝脂肪浸润甚至急性肝坏死。 7.变态反应 氯霉素可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿,直接接触可致接触性皮炎结膜炎,但较少见。 8.二重感染 可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺和胃肠道及尿路感染。 9.1%氯霉素眼青敷眼有烧灼感。
注意事项 1.氯霉素由于可以透过血-胎盘屏障,在早产儿和足月新生儿均有可能发生“灰婴综合征”,因此妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用。 2.氯霉素可以自乳汁分泌,可引起哺乳婴儿严重不良反应,因此哺乳妇女不应使用。 3.由于老年患者的组织器官退化,功能减退,药物的代谢能力减退,应用氯霉素可致严重不良反应,故老年患者慎用。 4.由于新生儿肝脏酶系统发育未成熟,肾脏的排泄功能又差,药物的代谢和排泄都较成人缓慢,因此氯霉素用于新生儿易因血浓度过高,发生“灰婴综合征”,故新生儿不宜应用。必须用时,需进行血药浓度监测。 5.应用氯霉素可使硫酸铜试验测定尿糖的结果产生假阳性反应。 6.肝功能不全者,氯霉素从肝脏代谢受到影响,易引起血液系统的毒性反应;原有肝病的患者可致黄疸,肝损害加重。因此肝病患者应尽量避免应用氯霉素。 7.应用氯霉素时应经常和定期检查周围血象,长疗程者需进行网织细胞计数,必要时进行骨髓检查以便及时发现与剂量相关的可逆性骨髓抑制。 8.药物相互作用 氯霉素与药酶诱导剂如苯巴比妥合用可使氛霉素的代谢加速,血浓度降低;与降糖药合用由于蛋白结合位点被取代,可增加降糖药的作用,因此需调整该类药物的剂量;林可霉素类、红霉素类药物合用可竞争与细菌核糖体50s亚基的结合产生核抗作用。
贮藏 密封保存。
备注