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万古霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\其他类抗生素
英文名 Vancomycin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品结构属糖肽类抗生素,临床应用其盐酸盐。万古霉素为白色、无臭粉末,味苦。万古霉素盐酸盐易溶于酸性水溶液,在碱性溶液中虽可溶解但不稳定,在甲醇中微溶,难溶于其它有机溶媒。
功效
主治 本品静脉滴注给药可用于治疗甲氧西林耐药葡萄球菌或肠球菌引起的各系统重症感染,包括心内膜炎、脑膜炎败血症等危重感染;青霉素耐药并对其它抗菌药物均耐药的肺炎链球菌引起的危重感染;及由于长期使用抗生素并发难辨梭状芽胞杆菌引起的伪膜性肠炎;万古霉素也可用于其它对万古霉素敏感的致病菌如类白喉杆菌引起的重症感染。
用途
方解
药理作用 万古霉素对革兰阳性球菌和部分革兰阳性杆菌(如白喉杆菌,梭状芽胞杆菌)具有强大杀菌作用。各种革兰阳性球菌包括葡萄球菌属、链球菌属和肠球菌属均对万古霉素敏感。葡萄球菌属包括金黄色葡萄球菌。甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)、溶血葡萄球菌等。表皮葡萄球菌与溶血葡萄球菌又统称凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)。链球菌包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌等。青霉素耐药肺炎链球菌及对多种抗生素耐药的多重耐药肺炎链球菌仍对万古霉素敏感。肠球菌主要包括粪肠球菌与屎肠球菌,梭状芽胞杆菌中的难辨梭状芽胞杆菌对万古霉素敏感。国外已有报道发现耐万古霉素金黄色葡萄球菌感染病例。有的国家与地区报道肠球菌对万古霉素耐药率有增高趋势。国内据1998-1999全国细菌耐药监测结果尚未发现耐万古霉素的金黄色葡萄球菌或肠球菌,只发现这两种细菌均有对万古霉素呈中介的菌株。万古霉素对革兰阴性杆菌无抗菌活性。 万古霉素的抗菌活性作用机制主要是抑制细菌胞壁合成,万古霉素也能改变细菌细胞膜的通透性并影响RNA的合成,这种复合的作用机制使本品具有强大的杀菌作用。
体内过程 本品需静脉滴注给药,口服吸收差,肌内注射局部有疼痛刺激反应。肾功能正常者多次静脉滴注500mg,滴注结束时平均血药浓度达49μg/ml,静滴结束后2小时平均血药浓度为19μg/ml,静滴结束后6小时平均血药浓度为19μg/ml。本品静脉滴注消除半衰期为5-11小时,24小时经肾小球滤过经尿排出给药量75%,肾功能障碍者半衰期延长,肾功能衰竭时半衰期长达7.5天。蛋白结合率约为50%。
剂型 注射剂
规格 注射剂(盐酸盐):供静脉注射用,0.5g,1g。
用法用量 将本品于使用前加适量注射用水溶解后,用5%葡萄糖液或生理盐水稀释至5mg/ml,滴注速度每分钟不超过10mg (2ml/钟),每次剂量滴注时间应在60分钟以上。 静脉滴注:成人剂量1次0.5g,每日3次或1次1g,每日2次。 小儿剂量1次10mg/kg,1日3次。 肾功能不全病人原则上不用,必要时按照本品使用说明书中规定根据肌酐清除率调整给药剂量。肌酐清除率(亳升/分钟)100,万古霉素剂量(毫克/24小时)1545;肌酐清除率(毫升/分钟)50,万古霉素剂量(毫克/24小时)770;肌酐清除率(亳升/分钟)90,万古霉素剂量(毫克/24小时)1390;肌酐清除率(毫升/分钟)40,万古霉素剂量(毫克/24小时)620;肌酐清除率(亳升/分钟)80,万古霉素剂量(毫克/24小时)1235;肌酐清除率(毫升/分钟)30,万古霉素剂量(毫克/24小时)465;肌酐清除率(亳升/分钟)70,万古霉素剂量(毫克/24小时)1080;肌酐清除率(毫升/分钟)20,万古霉素剂量(毫克/24小时)310;肌酐清除率(亳升/分钟)60,万古霉素剂量(毫克/24小时)925;肌酐清除率(毫升/分钟)10,万古霉素剂量(毫克/24小时)155。
不良反应 万古霉素可能发生以下不良反应,大多由于过量或快速滴注引起,并明显与产品纯度不够有关。 1.过敏反应与“红颈综合征”:本品过敏反应发生率约为5%,主要表现为皮疹、发热、寒战及过敏样反应。静脉滴注过量或速度过快时可能发生“红颈综合征”,表现为红斑,面颈部甚至胸部潮红,药物热,低血压,甚至发生休克样反应。原因可能与组织胺大量释放有关。 2.肾损害:过量用药或肾功能不全时可能发生严重肾损害,表现为血尿、尿量过多或减少,甚至发生尿毒症。 3.耳毒性:耳鸣,听力减退,甚至听力丧失引起不可逆耳聋。耳毒性可在早期产品纯度存在问题时报道较多,现已少见。耳毒性可因合用其它有耳、肾毒性药物而加重。 4.其它不良反应:如静脉炎;肌内注射时局部疼痛,组织坏死;口服给药治疗伪膜性肠炎时可发生食欲减退,恶心呕吐等消化道反应。
注意事项 1.本品过量或快速给药可发生低血压甚至休克反应,故不应静脉推注给药,需用5%葡萄糖液或生理盐水将每次给药量稀释至规定的浓度,以规定的速度静脉滴注给药。 2.避免与其它有耳、肾毒性药物联合使用,肾功能不全病人慎用。并应根据肌酐清除率按说明书规定调整给药剂量。 3.本品可通过胎盘损害胎儿第八对颅神经,孕妇一般禁用。当危及生命考虑使用时应权衡利害后再决定。
贮藏 配制前的万古霉素注射剂可在室温15℃-30℃贮存。
备注
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