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制备阿扎那韦硫酸氢盐的方法和新的形式
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公开(公告)号 CN1980666A  
公开(公告)日 2007.06.13  
申请(专利)号 CN200580022550.2  
申请日期 2005.05.03  
专利名称 制备阿扎那韦硫酸氢盐的方法和新的形式  
主分类号 A61K31/44(2006.01)I  
分类号 A61K31/44(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.4 US 60/568,043;2004.9.7 US 60/607,533;2005.5.2 US 11/119,558  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司  
发明(设计)人 S·金;B·T·罗茨;M·F·马利;J·Z·古古塔斯;M·达维多维奇;S·K·斯里瓦斯塔瓦  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-05-03 PCT/US2005/015333  
进入国家日期 2007.01.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬;赵苏林  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备A形晶体形式的阿扎那韦硫酸氢盐的方法,包括使阿扎那韦游离碱在有机溶剂中的溶液与第一部分浓硫酸反应,其中阿扎那韦硫酸氢盐基本上不溶于所述有机溶剂,所加入量的浓硫酸可与少于约15%重量的阿扎那韦游离碱反应,将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶体接种至反应混合物中,当阿扎那韦硫酸氢盐晶体形成时,分多阶段加入另外的浓硫酸以有效形成阿扎那韦硫酸氢盐晶体,将阿扎那韦硫酸氢盐干燥以形成A形晶体。  
摘要 提供制备HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸氢盐的方法,其中使阿扎那韦游离碱溶液与浓硫酸反应,所加入量的浓硫酸可与少于约15%重量的游离碱反应,将阿扎那韦硫酸氢盐A形晶种加入反应混合物中,当硫酸氢盐晶体形成时,根据三次方程分多阶段以增加的速率加入另外的浓硫酸,有效形成阿扎那韦硫酸氢盐的A形晶体。还提供制备阿扎那韦硫酸氢盐C模式物质的方法。还提供阿扎那韦硫酸氢盐的新形即E3形,该形是硫酸氢盐从乙醇结晶的高度结晶三乙醇溶剂合物。  
国际公布 2005-11-17 WO2005/108349 英  
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