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胸腺素α1的活性片段及其聚乙二醇化衍生物
医药数据查询入口汇总 字体:
公开(公告)号 CN1990037A  
公开(公告)日 2007.07.04  
申请(专利)号 CN200610152723.9  
申请日期 2003.05.16  
专利名称 胸腺素α1的活性片段及其聚乙二醇化衍生物  
主分类号 A61K38/08(2006.01)I  
分类号 A61K38/08(2006.01)I;A61K38/32(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I;C07K17/02(2006.01)I;C08F290/06(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I  
分案原申请号 03131492.9  
优先权 2003.3.21 CN 03121061.9  
申请(专利权)人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所  
发明(设计)人 刘克良;王良友;梁远军;吴 萍;许笑宇;刘尚义;齐春会;赵修南  
地址 100850北京市海淀区太平路27号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐伟杰  
国省代码 北京;11  
主权项 具有式(I)结构的八肽衍生物或其立体异构体: X1-Y1-X2-X3-Y-Z1-Z2-Y2 (I) X1为选自Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然碱性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Y1为选自Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; X2为选自Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然碱性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; X3为选自Arg、Lys、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然碱性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2等; Y为选自His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然芳香性酸基酸,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Z1为选自Gly、Ala、β-Ala、GABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的中性或亲脂性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Z2为选自Gly、Ala、β-Ala、BABA、Val、Leu、Ile、Pro、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的中性或亲脂性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中R为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2; Y2为选自Asp、Glu、His、Tyr、Trp、Mob、Nal、Pya、Phe(X)、Phg(X)的L-或D-型的天然或非天然酸性或芳香性氨基酸及其衍生物,其中X为氢、卤素、硝基、羧基或C1-C4烷基单取代或二取代,取代基选自H、4-F、3-F、2-F、4-Cl、3-Cl、2-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、2,5-Cl2、4-F,3-Cl、3-NO2。  
摘要 本发明涉及以天然或非天然氨基酸取代的胸腺素α1活性片段及其聚乙二醇化衍生物,其制备方法,含它们的药物组合物及其在治疗或预防免疫缺陷、免疫功能低下有关疾病的药物中用途,包括在乙型肝炎,丙型肝炎,恶性黑色素瘤,非小细胞性肺癌,冠状病毒引起的SARS等相关疾病的治疗或预防中的应用。  
国际公布  
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