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镓[<sup>67</sup>Ga]枸橼酸盐
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:其他用药 二级分类:诊断用药 三级分类:其他类 
 药品英文名
Gallium Citrate [67Ga]
 药品别名
枸橼酸镓[67Ga]、Gallium [67Ga] Citrate
 药物剂型
枸橼酸镓(67Ga)注射液:185MBq;370MBq;740MBq。
 药理作用
正常人体内67镓可聚集在肝、脾、肾等组织,此外可浓集于增殖活跃的淋巴系统肿瘤和其他软组织肿瘤组织内。经放疗、化疗后肿瘤组织浓集减少或停止,可借以判断治疗效果。
 药动学
无载体67Ga静脉注射后,大部分与血浆蛋白相结合,特别是与血浆中的载铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。然后,67Ga聚集在活细胞的溶菌体样(Lysosomelike)的胞浆结构内,但其摄取机制尚不清楚,有人使用超离心技术,观察到67Ga与一种特殊的微粒亚细胞的结合比溶菌体更多,67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相,快速清除部分的半衰期(t1/2)为7h,缓慢清除部分的t1/2为6.5天,有效t1/2为53~74h,生物t1/2为2~3周。67Ga静脉注射后一天,自肾脏排泄约12%,以后随粪便排泄,约10%~15%。注入量的1/3在第一周内排出体外;1/3分布在肝(6%);脾(1%)、肾(2%)、骨骼包括骨髓(24%)。另外,唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象,其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期,可见乳腺有放射性浓聚,哺乳期的含67Ga量比非哺乳期高4倍。注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚,使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。肿瘤组织能浓聚67Ga的原理尚不十分清楚,有人用电子显微镜观察发现它主要浓聚在细胞浆中的溶菌体内。医学全.在线www.med126.com67Ga浓集在肿瘤细胞内的程度与细胞的活性有关,增殖活跃的肿瘤细胞浓集多,坏死的癌组织浓集少,纤维化的组织呈中等程度浓集。
 适应证
适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。
 禁忌证
妊娠和哺乳妇女禁用。
 注意事项
1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,产生假阳性或假阴性的结果。2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,中枢神经系统肿瘤的摄67Ga率可以降低。3.下列药物及因素对本品的分布有影响:(1)硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨吸收。(2)苯巴比妥右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取。(3)硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取。(4)淋巴管造影剂影响淋巴摄取。(5)顺铂、博来霉素、长春碱阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取。(6)顺铂、博来霉素、长春碱、阿霉素影响胃脏摄取。(7)克林霉素及假膜性结肠炎影响结肠摄取。医/学全在线www.med126.com(8)外科病变、放射治疗影响软组织摄取。(9)长春碱、盐酸氮芥泼尼松治疗5~7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。4.静脉注射枸橼酸镓[67Ga]55.5~92.5MBq(1.5~2.5mCi),后24~72h显像,随时间延迟,肿瘤内聚集逐渐增多,正常组织逐渐减少。由于67Ga发射出多能γ射线,因此,单道的窗应选择宽一些,把主要能量均包括进去,一般选80~310KeV的能量范围。为排除肠道干扰,检查前一天应给予缓泻剂。5.67Ga对肺癌、淋巴系统肿瘤、肝癌等有一定的诊断价值,对炎症病灶的定位诊断,特别是隐匿性炎症的定位诊断亦有一定的价值。但肿瘤和炎症不能鉴别,67Ga尚缺乏特异性。6.67Ga对淋巴系统肿瘤诊断的灵敏度高,可达83%以上。对淋巴系统肿瘤的定位诊断和分期均有较大的价值。对淋巴瘤分期及治疗后的疗效观察亦有帮助。7.此外,67Ga亦可用于甲状腺癌、上颌窦及腮腺肿瘤的诊断。
 不良反应
 用法用量
静脉注射成人常用量,74~185MBq(2~5mCi)。医.学全在线www.med126.com人体各有关组织的辐射吸收量如表1。
 药物相应作用
 专家点评
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