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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
阿糖胞苷
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 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Cytarabine
 药品别名
盐酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞嘧啶阿拉伯糖苷、赛德萨、赛德威、Arabinoside、Ara-C、Aracytin、CAR、Cytarabinum、Cytarbel、Cytarabine Hydrochloride
 药物剂型
注射剂(粉):50mg,100mg,500mg,1000mg,2000mg。
 药理作用
为抗嘧啶类抗代谢药,对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药无交叉耐药。本药在体内须先经脱氧胞苷激酶催化成为二磷酸胞苷或三磷酸胞苷,进而抑制DNA的复制,使细胞死亡,系作用于S期的周期特异性药物。此外,对单纯疱疹病毒有抑制作用。
 药动学
口服很快代谢,吸收较差,故须经静脉给药。静脉注射后主要在肝脏迅速脱氨,变成阿糖尿嘧啶而失活。为维持血药浓度,常采用静脉持续滴注、分次注射或皮下注射。本药80%在24h内由尿排出,90%以上为阿糖尿嘧啶,原形少于10%。本品易通过血-脑脊液屏障,脑脊液中浓度可达血浆浓度的40%~60%。由于脑脊液中脱氨酶水平低,药物灭活缓慢,半衰期为2~11h。
 适应证
1.急性白血病:对急性粒细胞性白血病疗效较好,对急性单核细胞性白血病及急性淋巴细胞性白血病也有效。2.对恶性淋巴瘤、消化道癌、肺癌、头颈部癌也有一定疗效。3.眼科用药:用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎。医学/全在线www.med126.com
 禁忌证
对本药过敏者。
 注意事项
慎用:1.骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者;2.有胆道疾患者;3.有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者;4.近期接受过细胞毒药物或放射治疗者;5.肝肾功能不全者;6.哺乳期妇女。
 不良反应
1.胃肠道反应:常见食欲减退、恶心、呕吐腹泻,有时出现胃炎、口腔和胃肠道溃疡等。2.骨髓抑制:骨髓抑制反应随本药剂量加大而增加,表现为白细胞、血小板减少,最低值出现于用药后7~14天,骨髓象可见巨幼变。3.肝毒性:部分患者可出现轻度肝功能异常,大剂量可出现明显肝功能异常及黄疸。此药可引起肝脏中央静脉及肝小叶静脉闭塞,导致黄疸、肝大、腹水肝性脑病。此药引起肝细胞坏死罕见。有些患者可发生高胆红素血症及氨基转移酶升高。4.神经毒性:鞘内注射可引起头痛,下肢瘫痪等。大剂量用药可发生可逆或不可逆的小脑毒性。有报道少数患者发生中枢神经系统并发症,如小脑性构音障碍伴有或不伴有眼球水平震颤;大多数小脑及大脑的并发症可在几日到几周内完全恢复。少见严重嗜睡。有报道若每天给予10mg/kg,总量达40mg/kg时可发生全身性肌肉强直、言语混乱、较明显的震颤。医学全/在线www.med126.com
 用法用量
1.静脉点滴:0.1~0.2g/m2,每12小时1次或每天1次,连用4~5天或7~8天为1个疗程。2.肌内注射:每天0.1~0.2g,分2次注射,连用7天。3.皮下注射:用于白血病的维持治疗,每次1~3mg/kg,每周1~2次。4.鞘内注射:预防中枢神经系统白血病,30~50mg,溶于生理盐水2ml中,每周2~3次,共5次;治疗中枢神经系统白血病,剂量同上,每周2次或每天1次,直至缓解,缓解后每6周重复1次。5.复发或难治性急性白血病,HD-Ara-C:3g/m2,静脉滴注1~2h以上,每12小时1次,共12次。有人认为,根据国人特点及具体条件,采用ID-Ara-C(中等剂量Ara-C)为宜:0.5~1.0g/m2,每12小时1次,共12次。
 药物相应作用
1.四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,有增效作用。胞苷也有类似增效作用。2.柔红霉素阿霉素环磷酰胺及亚硝脲类药物可以使本药增效。3.阿糖胞苷能阻止氟胞嘧啶的抗真菌作用,降低氟胞嘧啶的效应。4.与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用,将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者,至少要停止化疗3个月,才允许接种活疫苗。医学.全在线www.med126.com
 专家点评
本药为作用于S期的细胞周期特异性药物,对急性粒细胞白血病疗效最好,对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤也有效,常规剂量时毒性较小。复发或难治性急性白血病常采用HD/ID-Ara-C疗法,应注意不良反应的防治。
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