通用名 | 葡萄糖酸锑钠注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SODIUM SIBOGLUCONATE INJECTION |
拼音名 | PUTAOTANGSUAN TINA ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗丝虫病及抗黑热病药 |
性状 | 本品为无色或微显淡黄色的澄明液体。 |
药理毒理 | 本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体(promastigote)无
作用,但对体内寄生者[无前鞭毛体(promastigote)]则有良效,提示五价锑必须还原成三价
锑才能发挥作用。其作用机制不详,已知锑可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细
胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。 |
药代动力学 | 本品口服吸收差。肌注吸收良好,不与红细胞结合,其血浆浓度则远
较三价锑化合物为高,但维持时间较短,较快由肾脏排出,80%的药物于6小时内由尿中排
出,静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出,表明该药物在体内无明显代谢,无明显
蓄积现象。但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约
12%蓄积于血管外腔隙,在该处给药5日后即呈饱和状态,由此锑剂缓慢释放。 |
适应症 | 用于治疗黑热病。 |
用法用量 | 肌内或静脉注射 一般成人一次6ml(含五价锑0.6g),一日1次 ,连
用6~10日;或总剂量按体重90~130mg/kg(以50kg为限),等分6~10次,每日1次。小儿
总剂量按体重150~200mg/kg,分为6次,每日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1~2
个疗程,间隔10~14日。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾
接受锑剂治疗者,可减少剂量。 |
不良反应 | 与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、
咳嗽、腹痛、腹泻现象,偶见白细胞减少。特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。后
期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律
失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。 |
禁忌症 | 肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。 |
注意事项 | (1)肝功能不全者慎用。
(2)治疗过程中有出血倾向,体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮
肿、腹水时,应暂停注射。
(3)过期药物有变成三价锑的可能,不宜使用。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |