通用名 | 注射用放线菌素D |
曾用名 | |
英文名 | DACTINOMYCIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D |
药品类别 | 抗生素类抗肿瘤药 |
性状 | 本品为淡橙红色结晶性粉末,遇光不稳定。 |
药理毒理 | 体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA
合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA
聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性
药物,以G1期尤为敏感,阻碍G1期细胞进入S期。 |
药代动力学 | 静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现,
难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随
粪便排出。T1/2约36小时。 |
适应症 | 1、对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热;
2、对无转移的绒癌初治时单用本药,治愈率达90%~100%,与单用MTX
的效果相似;
3、对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;
4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉
瘤和横纹肌肉瘤亦有效。 |
用法用量 | 静注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液
20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。本
品也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。 |
不良反应 | 1、骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后
10~21天,尤以血小板下降为著。
2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时,表现为恶心、呕吐、腹泻,
少数有口腔溃疡,始于用药数小时后,有时严重,为急性剂量限制性毒性;
3、脱发始于给药后7~10天,可逆。
4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,
均可逆。
5、漏出血管对软组织损害显著。 |
禁忌症 | 有出血倾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸
和免疫抑制作用,孕妇禁用。 |
注意事项 | 1、当本品漏出血管外时,应即用1%普鲁卡因局部封闭,或用50~100mg
氢化可的松局部注射,及冷湿敷;
骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、
近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 |
儿童用药 | 每日0.45mg/m2,连用五日,3~6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。 |
老年患者用药 | 酌情减量。 |
药物相互作用 | 维生素K可降低其效价,故用本品时慎用维生素K类药物;有放疗增敏作用,
但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存 |
包装 | |
有效期 | |